Челикова Наталья Борисовна

Преподаватель дисциплин: МДК 01.01. Лекарствоведение. МДК 01.02.Отпуск лекарственных препаратов и товаров медицинского назначения. МДК 03.01.Организация экономики фармации

ЧУПОО Техникум «Бизнес и Право»

 

                                          МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА  практического занятия для обучающегося "Лекарственные средства, влияющие на функции  исполнительных органов. Лекарственные средства, влияющие на сердечно - сосудистую систему".

 

 

 

ПМ. 01. Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента

МДК. 01.01.Лекарствоведение

МДК. 01.01.1. Фармакология

 

 

                                                                  2курс

                                                        Специальность 33.02.01 « Фармация»

                                                     очная форма обучения

 

 

 

 

 

 

Методическая разработка подготовлена в соответствии с федеральным образовательным стандартом по специальности среднего профессионального образования (далее – ФГОС СПО) 33.02.01. « Фармация».

Материал разработан на основе характеристики профессиональной деятельности студентов, необходимой для закрепления теоретического материала и приобретения практических навыков при отпуске лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему с учетом их фармакокинетики и фармакодинамики, умений и профессиональных компетенций.

 Значение сердечно-сосудистой системы, занимают большой процент среди патологий организма человека. Изучение фамакологической характеристики средств, влияющих на функции и работу сердца, показания к применению и побочных эффектов будет способствовать формированию навыков по научно обоснованному и рациональному применению лекарственных препаратов при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

 

 

Содержание

1.Методический блок:

1.1.Обращение к обучающимся.

1.2. Мотивация изучения темы.

1.3. Цели обучения.

2. Информационный блок:

Лекарственные средства , влияющие на сердечно-сосудистую систему.

2.1.Кардиотонические средства

2.2.Аниаритмические средства.

2.3.Гипотензивные средства.

2.4.Гипертензивные средства.

2.5..Средства для профилактики и лечения ишемической болезни сердца.

2.6.Антиатеросклеротичсекие средства.

2.7.Средства, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения.

2.8.Венотропные (флеботропные) средства.

3. Контроль исходного уровня знаний.

3.1. Тесты для самоконтроля знаний и умений.

4. Обобщение и систематизация изученного материала.

4.1. Контрольные вопросы.    

4.2. Домашнее задание.

4.3. Список литературы.

4.4. Продолжительность занятия.

4.5. Оснащение занятия.

 

1.               Методический блок

 

Уважаемые студенты!

 

Материал в методической разработке построен таким образом, чтобы в результате изучения темы «Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему» будущий специалист умел осуществлять поиск и переработку информации, умел ее применять на практике, быть направленным на самосовершенствование, самообразование, самовоспитание.

Мотивация изучения темы: Сердечно-сосудистая система, как и другие системы организма, имеет большой, но не беспредельный запас прочности. К естественному старению, обусловленному снижением скорости обновления клеток, добавляются все наши прошлые заболевания, погрешности в питании, стрессы, неблагоприятные воздействия окружающей среды, ведущие к зашлакованности всего организма и снижению его приспособительных возможностей. Одной из первых при этом страдает именно сердечно-сосудистая система, связывающая “дорогами” – сосудами – все органы и системы. А нарушение ее функций, в свою очередь, вызывает цепную реакцию сбоев в работе других органов и систем организма, так как ухудшается, во-первых, доставка кислорода и питательных веществ к  клеткам, а во-вторых, “вывоз” шлаков и продуктов обмена.

 Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место в структуре заболеваемости и смертности всего населения земного шара. Под влиянием различных факторов, в том числе наследственных, ухудшается кровоснабжение сердца и возникает ишемическая болезнь в виде стенокардии, инфаркта миокарда или кардиосклероза. Но ни здравый смысл, ни постоянная забота о своем здоровье не в состоянии гарантировать нам того, что мы никогда не заболеем. Тем более что долгое время болезнь может не иметь заметных проявлений, а когда становится плохо – она уже приобретает трудно обратимый характер. И мы прибегаем к помощи лекарств, которых в настоящее время множество. Корректируя процессы нервной и гормональной регуляции деятельности сердца и сосудов, лекарства облегчают состояние, устраняют многие сопровождающие болезнь неприятные симптомы, позволяют сохранить трудоспособность и продлить жизнь при тяжелых формах заболевания.

 

Тип учебного занятия:

• комбинированное, смешанное занятие;

Формы организации обучения:

• практическое занятие, дистанционно;

Дидактические цели обучения:

• учебные:
• изучить основные группы лекарственных средств, влияющих на функцию сердечно-сосудистой системы, формирование умений и практического опыта, совершенствование знаний.
• развивающие:
• развитие логического мышления (аналогия, систематизация, классификация, выявление закономерностей);
• формирование интеллектуальных умений (сравнить, проанализировать, обобщить);
• развитие понятийного мышления;
• развитие речи, мышления, памяти, формирование коммуникативных навыков;
• формирование навыков самообразования, самореализации личности.

3) воспитательные:

• развитие общих человеческих ценностей: гуманности, милосердия, сострадания, уважения к жизни и здоровью человека.

 

Формирование общих компетенций:

ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии.

ОК 2. Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые методы и способы выполнения профессиональных задач.

ОК 4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для эффектного выполнения профессиональных задач.

ОК 5. Использовать информационно-коммуникационные технологии в профессионально деятельности

ОК 6. Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с коллегами, руководством, потребителями.

 

Формирование профессиональных компетенций:

ПК 1.1. Организовывать прием, хранение лекарственных средств.

ПК 1.2. Отпускать лекарственные средства населению и в том числе по льготным рецептам.

ПК 1.6. Соблюдать правила санитарно-гигиенического режима, охраны труда.

 

После изучения темы студенты должны:

 

• иметь практический опыт проведения фармацевтической экспертизы рецептурных бланков;
• уметь давать обоснованные рекомендации по приему лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему ;
• оказывать консультативную и информационную помощь в целях обеспечения ответственного самолечения.
• знать фармакологическую группу лекарственных препаратов, фармакологические эффекты, механизмы действия, показания к применению, способы применения,

а также возможные побочные эффекты, противопоказания.

 

Междисциплинарные связи:

ПМ.03.МДК.03.01. Организация деятельности аптеки и ее структурных   подразделений; ПМ.01.МДК.01.01.Лекарствоведение. МДК01.01.1 Фармакология ; МДК01.01.2Фармакогнозия; ОП.01.Основы латинского языка с медицинской терминологией.

4.4. Продолжительность занятия –405 мин

4.6. Оснащение занятия:

- информационные средства обучения:

учебники, учебные пособия, методические рекомендации, справочники, сборники тестовых заданий и ситуационных задач;

- наглядные средства обучения: изобразительные пособия (плакаты, схемы, графики, таблицы,);

- технические средства обучения: мультимедийное оборудование. 

 

Организационная часть ( проверка присутствующих студентов, готовность рабочих мести обучающихся к занятию, наличие формы т т.д.)

Начальная мотивация учебной деятельности

(название темы, ее цель, значение, связь с современностью, перспективы развития вопроса).

Актуализация опорных знаний

1.Предоставление обоснованных рекомендаций при отпуске лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему, оказание консультативной помощи в целях обеспечения ответственного самолечения.

2.Определение современного ассортимента лекарственных средств, фармакологических групп лекарственных средств.

3.Определение введения ЛС, механизмов всасывания, распределения, биотрансформации и выведения, определение факторов, влияющих на действие основных групп ЛС.

4.Определение повторного и комбинированного действия ЛС, определение отрицательного действия ЛС.

5.Выявление особенностей назначения  лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему.

 

Контроль знаний.

Контрольные вопросы.

1.Классификация кардиотонических средств на препараты: растительного происхождения (сердечные гликозиды) и препараты негликозидной природы.

2. Механизм кардиотонического действия.

3.Фармакодинамика сердечных гликозидов: влияние на ритм сердечных сокращений, силу сердечных сокращений, проводимость, возбудимость, автоматизм сердца, на кровообращение, водно-солевой обмен в миокарде.

4.Сравнительная характеристика основных кардиотонических средств. Побочные эффекты кардиотонических средств, возможная коррекция отрицательного их действия. Показания к применению сердечных гликозидов.

5.Препараты негликозидной природы, особенности действия и применение.

6.Формы нарушения сердечного ритма.

7. Классификация лекарственных средств , применяемых при тахиаритмиях  и экстрасистолиях .
8. Блокаторы натриевых  каналов .  Классификация. Механизм антиаритмического действия. Сравнительная характеристика препаратов из разных подгрупп.  Показания к применению. Побочные эффекты и противопоказания.
9. β – Адреноблокаторы . Механизм антиаритмического действия.  Показания к применению.

 Побочные эффекты и противопоказания.

10. Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию). Механизм антиаритмического действия амиодарона. Показания к применению. Побочные эффекты и противопоказ ания.
11. Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины, бензотиазепины). Механизм антиаритмического действия. Показания к применению. Побочные эффекты и противопоказания
12. Препараты гликозидов наперстянки. Механизм противоаритмического действия при суправентрикулярных тахиаритмиях.

13..Понятие о гипертонической болезни. Причины возникновения. Осложнения гипертонической болезни.

14.Классификация препаратов, применяемых при гипертонической болезни. Механизм гипотензивного действия нейротропных и диуретических групп препаратов. Сравнительная характеристика препаратов.

15.Прессорные и депрессорные факторы, регулирующие АД.

16.Механизм активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, приводящей к повышению АД.

17.ЛС,ингибирующие АПФ и селективно блокирующие ангиотензивные-1 рецепторы(АТ1).

18.Особенности действия и применения блокаторов медленных кальциевых каналов (БКК).

19.Донаторы NO(оксида азота) и препараты, содержащие NOили накапливающие оксид азота в эндотелии сосудов (гидралазин, нитропруссид натрия, небиволол, нитроглицерин, молсидомин).

20.ЛС, применяемые  для купирования приступов гипертонического криза.

21.Биологические функции липидов: нарушение липидного обмена и поражение сосудов в патогенезе атеросклероза .

22. Понятие об ишемической болезни сердца.
23. Основные принципы фармакологической коррекции стенокардии.
24. Препараты калия и магния. Механизм антиаритмического действия. Показания к применению.
25. Аденозин. Механизм противоаритмического действия. Продолжительность действия и показания к применению.
26. Классификация лекарственных средств, применяемых при брадиаритмиях и блокадах сердца.
27. Классификация антиангинальных средств.
28. Миотропные и рефлекторные коронарорасширяющие средства. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопаказания.
29. Бета-адреноблокаторы. Классификация. Механизм антиангинального действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.
30. Брадикардические (брадикардитические) средства. Механизм антиангинального действия, показания к применению, побочные эффекты.
31. Органические нитраты. Классификация. Механизм сосудорасширяющего действия. Механизм антиангинального действия. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
32. Блокаторы кальциевых каналов. Классификация по химической структуре и тканевой специфичности. Механизмы антиангинального действия, показания к применению и побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов разных групп. Противопоказания.

33.. Кардиопротекторные средства. Механизм действия. Показания к применению.

34. Принципы фармакотерапии инфаркта миокарда. Группы средств, используемых в комплексной терапии инфаркта миокарда.

35.Классификация гиполипидемических ЛС, применяемых  для коррекции липидного обмена.

36.Характеристика ЛС, задерживающих  всасывание пищевого холестерина в ЖКТ.

37.ЛС, тормозящие синтез холестерина и триглицеридов в печени и понижающие их содержание в крови.

38.Различные формы патологии острых и хронических мозговых нарушений(ишемия мозга, сосудистая энцефалопатия, вегетососудистая дистония, атеросклероз мозговых артерий, посттравматичсекие нарушения).

39.Оптимальные методы коррекции при нарушении мозгового кровообращения, направленные на :

- улучшение кровотока в зоне ишемии;

-улучшение метаболических и энергетических процессов;

-оптимизацию реологических свойств крови.

40.Применение базисных ЛС для улучшения мозгового кровообращения(винпоцетин, циннаризин, нимодипин).

41.ЛС, влияющие на гиподинамику, проницаемость сосудистой системы и усиливающие снабжение головного мозга кислородом.

42.ЛС, применяемые для профилактики и лечения артериальной гипотензии.

43.Препараты для купирования сосудистого коллапса.

 

Изучение нового материала.

К группе средств, регулирующих функции сердечно-сосудистой системы, относят лекарственные средства, применяемые при нарушениях деятельности сердца:

-недостаточности коронарного кровообращения,

-сердечной недостаточности, нарушении ритма сердца,

-при нарушении артериального давления, изменении объема циркулирующей крови и других патологических состояниях.

Классификация средств, регулирующих функции сердечно-сосудистой системы:

- кардиотонические,

-антиаритмические,

- антигипертензивные,

-антигипотензивные,

-средства для профилактики и лечения ишемической болезни сердца,

 -антиатеросклеротические.

                                   Кардиотонические средства.

Кардиотоническими называют средства, которые увеличивают силу сердечных сокращений и сердечный выброс.

 Кардиотонические средства подразделяют   на:

-сердечные гликозиды

-кардиотонические средства негликозидной структуры.

                                        Сердечные гликозиды.

Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца. Сердечные гликозиды используются при лечении сердечной недостаточности, которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца, поражениях миокарда разной этиологии, при нарушениях ритма сердечных сокращений.

Сердечные гликозиды состоят из:

несахаристая часть  (агликон и генин)

Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактоновым кольцом. Гликон может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой,

 D-рамнозой и др. Кардиотонический эффект связывают с агликоном .

Сахара(гликоны)

Сахаристая часть влияет на растворимость, проникновение и поглощение гликозида сердечной мышцей, на способность связываться с белками плазмы тканей.

По быстроте наступления (продолжительности латентного периода), силе и продолжительности действия сердечные гликозиды делятся на три группы.

Препараты быстрого, сильного и непродолжительного действия:

-строфантин (строфантин К),

 -уабаин (строфантин-Г),

-ландыша листьев гликозид (коргликон). Начало действия препаратов при внутривенном введении — через 5—10 мин, продолжительность инотропного действия 2-3 сут, Т1/2= 24 ч.

Препараты, оказывающие по скорости наступления, силе и продолжительности действия средний эффект.

К ним относят :

препараты наперстянки шерстистой

:дигоксин, ланатозид Ц (целанид)

препараты горицвета.

Начало действия препаратов при внутривенном введении — через 10—30 мин, приприеме внутрь латентный период достигает 2—3 ч, продолжительность 5—7 сут, Т_|/2= 48 ч.

Препарат медленно наступающего эффекта, сильного и продолжительного действия (21 сут), получаемый из наперстянки пурпурной, дигитоксин, Т_1/2= 160 ч.

В настоящее время его не применяют.

 

Для сердечных гликозидов характерны изменения всех основных функций сердца

Для гликозидов характерны:

-положительное инотропное действие;

-положительное батмотропное действие;

-отрицательное хронотропное действие;

-отрицательное дромотропное действие.

Кардиотоническое действие сердечных гликозидов связано с их ингибирующим влиянием на магний зависимый фермент K⁺/Na⁺- АТФазу, участвующий в транспорте ионов через мембрану мышечной клетки сердца (мембрану кардиомиоцита) и осуществляющий восстановление потенциала покоя. Магний блокирует медленные кальциевые каналы, уменьшая проницаемость Са²⁺ в клетку на поверхности сарколеммы. Сердечные гликозиды связываются с сульфгидрильными группами а-субъединицы фермента K⁺/Na⁺-ATФазы, нарушая активный транспорт ионов. В результате блокады фермента из клетки уменьшается выведение ионов натрия, вошедших в кардиомиоцит в фазу деполяризации, задерживая таким образом вход калия в клетку.  

Повышение концентрации натрия в клетке активизирует натриево-кальциевый механизм на внешней мембране (№⁺-Са²⁺-антипорт), что усиливает поступление кальция внутрь миокардиоцитов и повышает высвобождение кальция из цистерн саркоплазматического ретикулума (в депо Са²⁺ связан с белком кальсеквестрином), а также из митохондрий, где он накапливается в период диастолы.

Повышение свободных ионов кальция в цитоплазме способствует их взаимодействию с АТФ-тропомиозиновым комплексом. Устраняется тормозящее влияние на два других сократительных белка актин и миозин; возрастает скорость взаимодействия поперечных миозиновых мостиков с актиновой нитью, способствуя образованию актомиозина. Чем больше число ионов кальция, тем больше число взаимодействующих мостиков и тем выше сила сокращения. Именно поэтому для кардиотонического действия сердечных гликозидов характерно быстрое и сильное сокращение миокарда, усиление систолы (она становится короче) и увеличение сердечного выброса.

 

Положительное инотропное действие
(от греч. inos — волокно, tropos — направление)

проявляется в увеличении силы сокращений миокарда, систола становится более мощной, энергичной и по времени более короткой.

Усиление сокращений сердца можно объяснить способностью сердечных гликозидов увеличивать концентрацию ионов кальция в миофибриллах, что необходимо для полноценного сокращения мышечных волокон. В результате увеличивается производительность сердца как насоса. При этом увеличение ударного объема сердца связано с увеличением количества крови, выбрасываемой сердцем за одно сокращение.

 

Отрицательное хронотропное (от греч. chronos — время) действие

проявляется в замедлении частоты сердечных сокращений, что зависит от возбуждения центров блуждающих нервов и повышения чувствительности миокарда к ацетилхолину. Вызывая замедление сокращений сердца, гликозиды удлиняют диастолу, улучшают кровенаполнение желудочков и восстанавливают энергетический запас миокарда.

Режим работы сердца становится эффективным и рациональным.

Сильное систолическое сокращение сменяется длительным периодом отдыха — диастолой

.

Положительный батмотропный (от греч. batmos — порог) эффект обусловлен снижением порога возбудимости миокарда.

Сердечные гликозиды улучшают кровоснабжение мышцы сердца за счет расширения коронарных сосудов и увеличения ударного и минутного объема сердца.

На артериальное давление они действуют в зависимости от исходного уровня давления.

При нормальном давлении сердечные гликозиды не изменяют его, а при пониженном (в результате влияния на миокард) — повышают.

Мочегонное действие сердечных гликозидов, особенно препаратов наперстянки, что наиболее выражено при недостаточности кровообращения с отеками тканей.

 Повышение диуреза зависит от общего улучшения кровообращения в почках.

 

Показания к применению сердечных гликозидов

является острая и хроническая сердечная недостаточность.

При застойных явлениях в большом круге кровообращения появляются отеки нижних конечностей, увеличивается печень, накапливается жидкость в брюшной полости (асцит).

Застойные явления в малом круге в случаях недостаточности функции левого желудочка характеризуются одышкой, синюшностью кожных покровов, застойным бронхитом.

На почве расстройства кровообращения, главным образом за счет резкого замедления циркуляции крови, нарушается снабжение кислородом органов и тканей.

При наличии тяжелой декомпенсации сердца больной даже в условиях покоя испытывает кислородную недостаточность. Работа сердца при этом становится менее продуктивной.

 Обмен в сердечной мышце значительно нарушается, увеличивается потребность миокарда в кислороде, питательных веществах. Сердечные гликозиды, увеличивая ударный и минутный объем сердца, ускоряют кровоток, улучшают кровообращение во всех органах и тканях.

В результате уменьшается венозный застой, исчезает отек, восстанавливается функция внутренних органов. Нормализуется функция ЦНС, улучшается сон, одновременно уменьшается одышка, исчезает синюшность кожных покровов.

Недостаточность (ослабление) сократительных свойств сердечной мышцы часто развивается на| почве порока клапанного аппарата сердца, нарушения коронарного кровообращения, а также при резких нарушениях сердечного ритма. Ослабление сердечной деятельности можно наблюдать при различных инфекционных заболеваниях.

 При неправильном режиме дозирования сердечных гликозидов и при повышенной чувствительности к ним у больных могут появляться  побочные эффекты различной степени выраженности со стороны сердца (кардиальные) и других органов и систем (некардиальные).

Наиболее серьезное побочное действие — нарушение сердечного ритма (пульс вначале урежается до 35 в минуту, а затем учащается: экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, вследствие гипокалиемии и гипервозбудимости миокардиальных клеток). К другим побочным эффектам относят нарушения со стороны ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота, понос, боли в животе) ,нарушения со стороны органов зрения — изменяется цветоощущение: восприятие предметов в желтом (ксантопсия), реже в красном или зеленом цвете.

Могут наступить светобоязнь и нечеткость зрительных восприятий, мушки перед глазами и др.

Со стороны ЦНС могут быть спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, острые психозы.

Для устранения нежелательных проявлений необходимо на короткое время отменить сердечные гликозиды. При невозможности их отмены осуществляют коррекцию режима дозирования, уменьшив наполовину суточную дозу сердечных гликозидов.

При передозировке сердечных гликозидов развивается картина острого отравления:

-деятельность сердца из-за замедления внутрисердечной проводимости становится беспорядочной,

-артериальное давление постепенно снижается, развивается коллапс, слабость, холодный пот, судороги, потеря сознания с возможностью наступления смерти вследствие первичной остановки сердца в фазе систолы.

При отравлении сердечными гликозидами используют соединения из группы противоядий, донатор сульфгидрильных групп- унитиол.

Для борьбы с нарушениями сердечной деятельности применяют в/в введение солей калия(калия хлорид, КМА, панангин, аспаркам). В качестве противоаритмических средств используют блокаторы натриевых каналов- в/в фетионин, лидокаин, а также вещества, связывающие кальций-динатриевую соль этилендиамин-тетраускусной кислоты(ЭДТА, ТрилонБ)-в/в.

При острой сердечной недостаточности наиболее эффективны сердечные гликозиды быстрого, сильного и кратковременного действия.

Строфантин К — смесь гликозидов из семян строфанта Комбе.

При внутривенном введении он оказывает на сердце очень быстрое (через 2—7 мин) и сильное действие. Максимальный эффект достигается через 15—30 мин и продолжается 2—3 сут.

Строфантин вызывает более выраженное систолическое действие и меньше снижает внутрисердечную проводимость и частоту сокращений сердца.

Коргликон — новогаленовый препарат, содержит сумму гликозидов ландыша, оказывает более продолжительное действие. Вводят препараты внутривенно, в растворе декстрозы, при острой сердечной недостаточности.

 

          Сердечные гликозиды средней силы и продолжительности действия.

 

Из препаратов наперстянки шерстистой наиболее часто при­меняют дигоксин, ланатозид Ц (изоланид, целанид). Дигоксин и ланатозид Ц быстро всасываются и быстро проявляют кар- диотоническое действие. Их кумулятивное действие выражено значительно слабее, чем у дигитоксина. При назначении внутрь дигоксин начинает действовать через 1-2 ч, максимум действия через 3-6 ч, при внутривенном введении через 10—30 мин, дости­гая максимума через Зч, продолжительность действия 5—7 сут. Препараты сердечных гликозидов наперстянки шерстистой сход­ны по фармакологическому действию, побочным эффектам и имеют аналогичное применение при хронической сердечной недо­статочности и тахисистолической форме фибрилляции предсер­дий. Парентеральные формы применяют при острой сердечной недостаточности.

 

Горицвет весенний (Adonis vernalis L) содержит сердечные гликозиды цимарин и адонитоксин. По действию препараты адониса  сходны с препаратами наперстянки, но уступают им по активно- сти. Под влиянием горицвета усиливаются сердечные сокращения, замедляется пульс, вырастает диурез, исчезает одышка, спадают отеки. По сравнению с наперстянкой действие гликозидов гори­цвета отличается более быстрым наступлением эффекта и мень­шей его продолжительностью. Они активны и при приеме внутрь, не вызывают кумуляции. На ЦНС оказывают успокаивающее дей­ствие. Настой травы горицвета в комбинации с натрия бромидом и кодеина фосфатом носит название микстуры Бехтерева®, которую применяют как успокаивающее средство при нервных заболева­ниях.

Боярышника плоды (Crataegus oxyacantha L.) содержат флавоноиды, флавоновые гликозиды, каротиноиды, дубильные вещества и сахара. Они усиливают сокращение сердечной мышцы и понижают ее возбудимость, повышают чувствительность сердечной мышцы к действию сердечных гликозидов. Улучшают кровообращение в сосудах сердца и мозга, обладают антиаритмическим действием.

При взаимодействии с другими лекарственными средства­ми фармакодинамика сердечных гликозидов может существенно изменяться.

 Плазменная концентрация дигоксина увеличивается при одновременном приеме с амиодароном и индометацином.

Диуретики, усиливающие выведение К+, при одновременном приеме с дигоксином повышают токсичность последнего.

При одновременном приеме с антацидами нарушается всасываемость дигоксина.

 

 

                          Негликозидные кардиотонические средства.

 

К негликозидным кардиотоническим средствам относят добутамин, стимуляторы дофаминовых рецепторов допамин, ингибиторы фосфодиэстеразы, сенситайзеры кальция

 (от лат. sensitivus — чувствительный) левосимендан.

Данная группа средств не нашла широкого применения из-за частых отрицательных эффектов.

Большинство из препаратов применяют для кратковременной терапии в скорой помощи, при острой сердечной недостаточности, острой декомпенсации тяжелой хронической сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, инфекционно-токсическом шоке.

 

                                         Антиаритмические средства.

Аритмия

(от греч. а — не, rhythmos — ритм) — изменение частоты и согласованности сокращений отделов сердца, возникающее в результате нарушения автоматизма, возбудимости и (или) проводимости в миокарде.

Аритмия сердца-нарушение частоты, регулярности или места возникновения возбуждения, а также нарушения проведения импульсов в том числе изменение нормальной последовательности активации предсердий и желудочков.

Антиаритмическими называют средства, которые препятствуют различным проявлениям аритмии, а также способствуют восстановлению нормального ритма сердечных сокращений.

Автоматизм — способность органов, отдельных клеток или тканей к ритмичной деятельности под воздействием импульсов, зарождающихся в тканях органов.

Возбудимость — способность специализированной ткани (нервной, мышечной, железистой) отвечать на внутреннее или внешнее раздражение генерацией биоэлектрического импульса.

Проводящая система сердца человека представлена :

1.совокупностью узлов автоматизма (синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы);

2.предсердно-желудочковым пучком

(пучок Гиса);

3.проводящими миоцитами (волокнами Пуркинье)

 

 

Локализация действия антиаритмических средств:

 ПЖ-предсердно-желудочковый узел;

 СП-синусно-предсердный узел;

 ПГ-пучок Гиса;

 НГ-ножки пучка Гиса;

 ВП-волокна Пуркинье;

 1-предсердия;

 2-желудочки сердца.

Вовлечение отделов сердца в согласованную ритмичную сократительную деятельность обеспечивает его система автоматизма. Клетки системы автоматизма самостоятельно генерируют возбуждение и регулируют его распространение на сократительный миокард. Нарушение возбудимости сердца, т.е. изменение способности миокарда отвечать генерацией импульса, проявляется экстрасистолией и пароксизмальной тахикардией.

 Нарушение проводимости

(способности проводящей системы обеспечить распространение возбуждения по сердцу) проявляется блокадой сердца.

Блокада сердца — ухудшение или полная утрата способности того | или иного отдела миокарда проводить возбуждение. Выделяют несколько видов блокады сердца, из которых основными являются

- внутрипредсердная,

- внутрижелудочковая

 -предсердно-желудочковая (атриовентрикулярная)

 

                           Проявления нарушений ритма сердца человека.

 

Тахикардия от лат. tachis — быстрый)	увеличение частоты сердечных сокращений до 100 в минуту и более. Причинами могут быть волнение, переживание, интоксикация, базедова болезнь.
Пароксизмальная тахикардия	очаговые нарушения функции автоматизма и возбудимости миокарда. Приступы тахикардии, следующие один за другим, сопровождаются учаще­нием пульса до 120-180 в минуту.
Брадикардия	замедление частоты сердечных сокращений менее 60 в минуту. Возникает в результате врожденных изменений и при приеме некоторых лекарственных средств (М- холиномиметиков, фторотанового наркоза и др.).
Экстрасистолия	форма нарушения ритма сердца (перебои в работе сердца), человек ощущает толчки с замиранием рабо­ты сердца. Экстрасистола — преждевременное (внеочередное), по отношению к основному ритму, сильное сокращение сердца. Экстрасистолия как болезненное состояние характеризуется появ­лением экстрасистол, наблюдают почти при всех видах органи­ческого поражения миокарда, а также расстройствах нервной и гуморальной регуляции сердца.
Фибрилляция	несинхронизированные сокращения отде­льных миофибрилл. При патологии практически отсутствует сер­дечный выброс, и, если экстренно не нормализовать синхронный ритм, больной неминуемо погибает. При фибрилляции сердечной мышцы различают состояния трепетания и мерцания. Трепетание (от 220 до 350 сокращений в минуту) и мерцание (свыше 350 сокра­щений в минуту) представляют некоординированные беспорядоч­ные сокращения отдельных участков предсердий или желудочков
Мерцательная аритмия —	наиболее опасная форма «мерцания предсердий». Такие расстройства могут возникать при некоторых пороках сердца, кардиосклерозе, тиреотоксикозе, инфаркте миокарда, разного рода интоксикациях. Особенно опасна фибрилляция желудочков, при которой кровь из них поступает в аорту, и кровообращение прекращается.

 

 

Мембраностабилизирующие средства (блокируют быстрый вход Na+ в клетку).

 

В механизме их действия ведущую роль играет влияние на клеточные мембраны в части транспорта через них ионов Na⁺, К⁺, Са²⁺.

Мембраностабилизирующие средства различают по силе, длительности действия и по влиянию на эффективный рефрактерный период (состояние понижения возбудимости мышечной ткани).

Их подразделяют на подгруппы IA, IB, 1С.

 

Класс IA.

Препараты удлиняют рефрактерный период, пролонгируют реполяризацию.

Хинидиноподобные средства: хинидин (хинипэк, прокаинамид (новокаинамид), дизанирамид (ритмилен, ритмодин).

Класс IB.

Укорачивают рефрактерный период, ускоряют реполяризацию.

Местные анестетики и препараты других групп: лидокаин (ксикаин), тримекаин (мезокаин), бумекаин (пиромекаин, фенитоин (дифенин), мексилетин (мекситил, риталмекс).

Класс 1С.

Они значительно угнетают проводимость, незначительно вли­яют на рефрактерный период и реполяризацию. К ним относят морацизин, лаппаконитина гидробромид (аллапинин), этацизин, пропафенон, ритмонорм, флекаинид).

 

                                                Адреноблокаторы.

Адреноблокаторы замедляют проводимость и увеличивают эффективный рефрактерный период. К ним относят селективные препараты- метопролол (спесикор, эгилок), атенолол (тенормин), пиндолол (вискен); и неселективные- пропранолол (анаприлин).

 Препараты группы (В-адреноблокаторов устраняют аритмогенное влияние симпатоадреналовой системы на проводящую систему сердца, уменьшая симпатическое влияние на автоматизм, внутрисердечную проводимость и возбудимость сердца, влияют на мембранные калиевые каналы и стабилизируют содержание ионов калия в миокарде. Препараты эффективны при наджелудочковых тахикардиях и после перенесенного инфаркта миокарда, так как снижают риск внезапной смерти.

 

                              Препараты, замедляющие реполяризацию.

 

Препараты снижают проводимость, увеличивают эффектив­ный рефрактерный период: амиодарон, бретилия тозилат, кватернидин, соталол (соталекс). Лекарственные вещества, замед­ляющие реполяризацию, блокируют калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, увеличивая продолжительность потенциала их| действия и проведение импульсов по проводящей системе сердца. Они оказывают незначительное влияние на сокращения миокарда  и не влияют на силу сердечных сокращений; уменьшают потребность миокарда в кислороде.

 

                            Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Они увеличивают эффективный рефрактерный период и значи­тельно снижают проводимость в предсердно-желудочковом узле, мало влияя на волокна Пуркинье. Кардиоселективными блока- торами потенциалзависимых кальциевых каналов, снижающими медленный вход внеклеточных ионов кальция, являются верапамил (изоптин, финоптин), дилтиазел (кардил). Тормозя прохож­дение ионов кальция через мембраны кардиомиоцитов, они сни­жают сократимость миокарда и расширяют коронарные сосуды. При их применении возможны побочные эффекты: головная боль, головокружение, отеки, слабость и иные.

 

 

 

                        Дополнительные лекарственные средства.

ЛС, применяемые при аритмиях: сердечные гликозиды; препараты калия (аспаркам, оротат калия, панангин; препараты метаболической терапии: трифосаденин (натрия аденозинтрифосфат), инозин (рибоксин), аденозина фосфат (аденокор);препараты магния (магнерот, калия и магния аспарагинат) ,растительные препараты боярыш­ника, валерианы и пустырника.

             

                         Антигипертензивные (гипотензивные) средства.

 

Артериальная гипертензия — заболевание, включающее комплекс гемодинамических, метаболических и биохимических нарушений, происходящих в организме, она сопровождается сужением артериол, в результате усиленного тонического сокращения гладких мышц стенок сосудов.

Основным диагностическим признаком заболевания является повышенное АД, которое измеряют с 1905 г. звуковым методом по Короткову.

Первое появление тона соответствует систолическому артериальному давлению (САД) или минутному объему сердца (МО).

 Момент полного исчезновения звуков — диастолическому артериальному давлению (ДАД) или общему периферическому сопротивлению (ОПС).

Измеряемое артериальное давление обозначают в виде дроби АД = САД/ДАД .

     По происхождению АГ разделяют на первичную и симпто­матическую.

Первичную АГ чаще называют эссенциальной.

Эссенциальная гипертензия — самостоятельное заболевание, не связанное с каким-то конкретным заболеванием других органов, возникает у 20—30% населения в индустриально развитых реги­онах.

Симптоматическая АГ — заболевание несамостоятельное, является лишь симптомом основного патологического наруше­ния (патологии почек, заболевания сердечно-сосудистой системы, эндокринных, неврологических или психических нарушений).

 

                      Антигипертензивные  лекарственные средства.

     

Антигипертензивными (гипотензивными) называют средства, которые понижают артериальное давление и применяют для лечения артериальной гипертензии.

Для лечения артериальной гипертензии применяют базовые фармакологические группы лекарственных средств:

-нейротропные, воздействующие на вегетативную нервную систему;

 -влияющие на гуморальную регуляцию сосудистого тонуса;

-изменяющие мышечный тонус сосудистой стенки (миотропные)

-изменяющие объем циркулирующей крови.

Классификация гипотензивных ЛС.

1. I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на ССС ( нейротропного действия):
2. Cредства, понижающие тонус вазомоторных центров:

клонидин (клофелин, гемитон), гуанфацин (эстулик), метилдопа (метилдофа, альдомет, допегит), моксонидин ( физиотенз), рилменидин (альбарел).

2. Ганглиоблокаторы:

азаметония бромид (пентамин), гексаметоний (бензогексоний) – длит-ть 2,5-3ч.

триметафан (арфонад), трепирия йодид (гигроний) – длит-ть 10-20 мин.

3. Симпатолитики:

резерпин, октадин, раунатин, бретилия тозилат (орнид),

4.  Адреноблокаторы.

А) а-адреноблокаторы

1. Неселективные а₁- и а₂-адреноRR:

фентоламин (регитин), тропафен, феноксибензамин,

и дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин)

2. Селективные блокаторы а₁-адреноRR:

празозин (минипресс), доксазозин (кардура), теразозин и др.

Б) β-адреноблокаторы

1. неизбирательные блокаторы β₁-, β₂-адреноRR:

пропранолол (анаприлин), надолол (коргард), пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор),

2. избирательные блокаторы β₁-адреноRR:

атенолол (тенормин), бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор), метопролол (эгилок), талинолол, небиволол (небилет),

В) α-, β-адреноблокаторы:

Карведилол (дилатренд), лабеталол, проксодолол

1. II. Средства, влияющие на ситемную гуморальную регуляцию АД.
2. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

 А) Ингибиторы ренина:

 Алискирен

 Б) Средства, угнетающие продукцию ренина:

В-адреноблокаторы, симпатолитики, средства, снижающие тонус вазоморных центров (центрального действия),некоторые НПВС (индометацин)

В )Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы АПФ):

- действующий непродолжительно (4-8 ч) - каптоприл (капотен);

- действующие длительно (24 ч и более) - эналаприл (ренитек, энап, эднит), лизиноприл (диротон, лизорил, скоприл), фозиноприл (моноприл), беназеприл (лотензин), периндоприл (престариум), рамиприл (тритаце,амприлан), трандолаприл;

 Г) Блокаторы ангиотензиновых RR1 типа (АТ₁-RR):

лозартан (козаар, лозап, лориста), ирбесартан (апровель), валсартан (диован, валз), эпросартан (теветен);

2. Ингибиторы вазопептидаз

- Омапатрилат

III. Препараты миотропного действия:

1. Средства, влияющие на ионные каналы:

А)  блокаторы кальциевых каналов:

Нифедипин (кордипин, коринфар), амлодипин (норваск, амлотоп), фелодипин (плендил), нитрендипин, исрадипин, лацидипин (лаципил) и др.

Б)  активаторы калиевых каналов:

миноксидил (лонитен), диазоксид (гиперстат).

2. Донаторы оксида азота (NO):

Натрия нитропруссид и другие нитраты

3. Препараты различных фармакологических групп:

Гидралазин (апрессин), бендазол (дибазол), магния сульфат

1. IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (Диуретики).

            Антигипотензивные (гипертензивные) средства.

 Антигипотензивными (гипертензивными)называют средства, которые повышают артериальное давление.

Для повышения АД используют препараты,обладающие сосудосуживающим (вазоконстрикторным) действием гипертензивным эффектом.

Основными препаратами, преимущественно повышающими тонус периферических сосудов, являются адреномиметические средства:

 фенилэфрин (мезатон), мидодрин (гутрон), эфедрин ,ангиотензинамид.

Применяют гипертензивные лекарственные средства при состояниях, сопровождающихся падением артериального давления: артериальная гипотензия, шоковые состояния, коллапс, кома и т.п.

При остром снижении артериального давления одновременно с гипертензивными препаратами можно также применять: кардиотонические средства: сердечные гликозиды, допамин (дофамин), добутамин, изопреналин.

 При хронических формах гипотензий применяют препараты, стимулирующие сосудодвигательный центр в центральной нервной системе:

 кофеин, кордиамин, камфору,

общетонизирующие препараты (адаптогены): женьшень, элеутерококка экстракт, заманиху, лимонника китайского плоды и их аналоги.

        Средства для профилактики и лечения ишемической болезни сердца.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (коронарная болезнь сердца) — патологический процесс, вызванный недостаточностью коронарного кровообращения, развивается в результате нарушения равновесия между потребностью миокарда в кислороде и питательных веществах и уровнем их доставки кровью.

Главная причина ИБС — атеросклероз коронарных артерий, приводящий к сужению (стенозу) их просвета. В норме сосуды реагируют расширением и увеличением объемного кровотока. Стенозированные атеросклеротическими бляшками венечные артерии теряют эластичность, способность к расширению в ответ на физические и эмоциональные нагрузки, что уменьшает прохождение крови через пораженные сосуды — возникает синдром обкрадывания ишемизированного участка. У 95% больных ИБС в сосудах сердца определяют атеросклеротические изменения. Около 2/3 случаев смерти среди сердечнососудистых заболеваний занимает ИБС.

 Факторами риска, способствующими развитию ИБС, являются малоподвижный образ жизни и избыточная масса тела, артериальная гипертензия, сахарный диабет, высокое содержание холестерина в крови, курение и др.

Для ИБС характерно длительное прогрессирующее течение, которое проявляется приступами стенокардии (грудной жабы — Angina pectoris), поэтому средства, применяемые для ее лечения, называют антиангинальными.

При стенокардии характерны резкие боли в области сердца с иррадиацией в левую руку. Иногда быстрое прекращение коронарного кровотока возникает в результате стрессовой ситуации или закрытия венечной артерии тромбом.

                                    Средства для лечения стенокардии
                             (антиангинальные лекарственные средства)

Антиангинальными называют средства, которые увеличивают снабжение миокарда кислородом, уменьшают сократимость миокарда, тем самым уменьшая потребности его в кислороде, снижая преднагрузки и постнагрузки на сердце.

Снижения преднагрузки на сердце достигают расширением периферической емкости сосудов (вен) и уменьшением притока крови к сердцу. Снижения постнагрузки на сердце достигают расширением резистивных сосудов (артерий) и облегчением насосной функции сердца.

Органические нитраты и нитриты:

 нитроглицерин и его пролонгированные формы, изосорбида динитрат и его пролонгированные формы.

В-Адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол и др.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция): нифедипин (фенигидин), верапамил (изоптин), дилтиазем и др.

Другие антиангинальные препараты: молсидомин, амиодарон (кордарон).

Вспомогательные препараты:

Препараты метаболической терапии, нормализующие обменные процессы в миокарде: рибоксин, триметазидин (предуктал), витаминные препараты (В,, В6, В|2, Е);

препараты калия:

аспаркам, оротат калия панангин, калия и магния аспарагинат, магнерот;

антиагреганты: дипиридамол (курантил 25), кислота ацетилсалициловая и др.;

антиатеросклеротические средства, антикоагулянты и др.

                                                    Нитраты и нитриты.

Антиангинальное действие нитратов объясняют их способностью расширять венозные сосуды и, устраняя спазм, перераспределять коронарный кровоток в пользу ишемизированного участка миокарда.

Под влиянием нитратов уменьшается приток крови к сердцу, уменьшается конечное диастолическое давление в левом желудочке снижается потребность миокарда в кислороде.

Нитраты расширяют пораженные атеросклерозом сосуды и не пораженные атеросклерозом сосуды, а также коллатеральные сосуды.

 В результате увеличиваются просвет коронарных артерий и коронарный кровоток.

Препаратам присуща также антитромбоцитарная активность, проявляющаяся в снижении агрегации (склеивании) тромбоцитов и адгезии (прилипания к стенке).

                              Лекарственные формы нитратов:

оральные, которые проникают в кровоток через слизистую оболочку ротовой полости;

сублингвальные (под языком) — таблетки, капсулы нитроглицерина и изосорбида динитрата;

 трансбуккальные (за щекой) — тринитролонг и др.

Пероральные пролонгированные формы нитроглицерина и изосорбида: сустак-мите, сустак форте, нитронг форте, нитрокор, Нитро Мак Ампулы, изокет, кардикет, Изо Мак и др.

В зависимости от содержания препарата продолжительность действия до 1 ч, а пролонгированных — от 1 до 6 ч.

Трансдермальные мази, пластыри, диски обеспечивают лечебный эффект до 24 ч в зависимости от лекарственной формы и способов применения (депонит 10% нитроперкутен ТТО и др.).

Инъекционные лекарственные формы (1% раствор нитроглицерина в изотоническом растворе декстрозы (глюкозы), инфузионные растворы, содержащие 0,005 нитроглицерина в ампулах, выпускают под торговым названием Нирмин).

 

                   Средства, действующие на адренорецепторы сердца

Препараты селективно  и неселективно блокируют адренорецепторы.

Урежая и ослабляя сокращения сердца, они уменьшают потребность его в кислороде и создают условия для перераспределения кровообращения по коронарным сосудам, увеличивая его в очаге ишемии.

                               Блокаторы кальциевых каналов L-типа.

           К средствам этой группы относят верапамил (изоптин), нифедипин (коринфар, кордафен, фенигидин), дилтиазем, амлодипин (норваск) и др.

Они тормозят проникновение ионов кальция в миофибриллы, что приводит к уменьшению расщепления в них АТФ, ограничению использования кислорода и их расслаблению. При недостатке ионов кальция гладкие мышцы коронарных сосудов расслабляются и просвет их увеличивается. При брадикардии и гипотонии препараты противопоказаны.

                                   Другие антиангинальные средства.

Валидол— маслянистая жидкость 25% раствора ментола в ментилизовалерате. Принимают сублингвально по 4—5 капель на небольшом кусочке сахара или в виде 1—2 таблеток (в Таблетке 0,06 г, что соответствует 3 каплям), капсул по 0,05 (0,1) при приступах стенокардии до полного рассасывания.

Ментол раздражает рецепторы слизистой оболочки в подъязычной области. Эффективность при стенокардии низкая.

                                  Кардиопротекторные       средства  .                                         

Они повышают устойчивость кардиомиоцитов к ишемическим повреждениям, нормализуя метаболические процессы, гомеостаз.

К ним относят триметазидин (предуктал, триметазид).

 

Механизм действия триметазидина.

 

                             Средства для лечения инфаркта миокарда.

При внезапном прекращении притока крови к участку миокарда (резкий спазм венечных сосудов, тромбоз) наступают его ишемия, а затем некроз (инфаркт).

Основным клиническим проявле­нием инфаркта миокарда наиболее часто является приступ очень сильных болей за грудиной. В отличие от болей при стенокардии, боли при инфаркте не снимаются (не купируются) нитроглице­рином и продолжаются длительное время (до нескольких часов). Часто возникает острая сердечная недостаточность (тяжелую степень ее называют кардиогенным шоком).

Для купирования болей применяют

- наркотические анальгетики (морфин, фентанил, промедол и др.),

-комбинации анальгетиков с нейро­лептиками — нейролептаналгезию (фентанил + дроперидол);

-для расширения венечных сосудов вводят в вену нитроглицерин.

Для уменьшения беспокойства в/в назначают анксиолитик диазепам.

С первых часов в острый период инфаркта миокарда проводят профилактику тромбообразования и снижения риска повторного  инфаркта миокарда, назначая:

- антикоагулянты прямого действия (гепарин натрия, низкомолекулярные гепарины),    -антиагреганты  (ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел).

Для растворения свежих тромбов проводят тромболитическую терапию фибринолитиками (стрептокиназа, алтеплаза). При сердечной недо­статочности вводят сердечные гликозиды быстрого и сильного действия (строфантин К).

 

                              Антиатеросклеротичсекие средства.

Антиатеросклеротическими (гиполипидемическими) называют средства, которые уменьшают содержание атерогенных липопротеинов в крови и применяют для профилактики, лечения атеросклероза и его осложнений.

Атеросклероз- термин атеросклероз происходит от греческих слов «athere» — кашица, «sklerosis» — уплотнение.

Атеросклероз — хроническое очаговое поражение крупных и средних артерий, которое проявляется отложением плазменных липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), кальция и жировой инфильтрацией в внутренней оболочке артерий, сопровождающееся структурно-клеточными изменениями и реактивным разрастанием соединительной ткани с последующим образованием атеросклеротических (фиброзных, атероматозных) бляшек в сосудистой стенке

Атеросклеротические изменения чаще отмечают в артериях крупного и среднего калибра(аорта, коронарные сосуды, сосуды головного мозга, реже –нижних конечностей.Атеросклероз приводит к развитию ишемической болезни сердца, нарушениям мозгового кровообращения и т.д.

 

 

Источником энергии в организме служат жирные кислоты, образующиеся после распада жиров (липидов), потребность в которых составляет 50—100 г/сут.Липиды, поступающие с пищей и эндогенные, синтезируемые в организме (в печени и кишечнике), транспортируются в крови в виде макромолекулярных комплексов, называемых хиломик ронами (ХМ) и липопротеинами (ЛП). ЛП содержат свободный холестерин, эфиры холестерина, триглицериды, фосфолипиды и белки.Свободный холестерин, фосфолипиды и гликолипиды участвуют в образовании клеточных мембран.

Поступление холестерина необходимо для образования стероидных гормонов (ГК,, половых гормонов), желчных кислот и витамина D₃Липопротеины, циркулирующие в крови, могут обмениваться холестерином между собой.

Особенно активный обмен между ЛПНП и липопротеинами высокой плотности (ЛПВП).

 

                                        Аполипопротеины.

Придают ЛП стабильность, защищая гидрофобные липиды от водной среды;

выполняют функцию транспортных единиц, связываются с рецепторами на поверхности клеток, определяя основные пути распределения ЛП в организме, регулируют реакции метаболизма липидов за счет активации ферментов. Аполипопротеины могут перемещаться с одного ЛП на другой.

                                        Атерогенные ЛПНП.

Атерогенными считают ЛПНП, липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), ЛПОНП. ЛПНП в качестве главного белка содержат полипопротеин В, который транспортирует холестерин в стенку артерий и к периферическим тканям. Изменения в липидном обмене, приводящие к атеросклеротическим трансформациям в сосудах, могут проявляться :изменениями в скорости синтеза и катаболизма ЛП, приводящими к нарушению соотношения концентраций атерогенных и антиатерогенных ЛП; изменениями состава фракций и размеров частиц ЛП; изменениями свойств и функций аполипопротеинов.

                  Причины вызывающие возникновение атеросклероза.

повышенный уровень в плазме крови атерогенных липопротеинов (ЛПНП, ЛПОНП), повышение проницаемости эндотелиальной сосудистой стенки и нарушение липидного обмена. Опасность атеросклероза значительно возрастает при содержании холестерина в плазме крови около 7,8 ммоль/л (300 мг/100 мл).

Основная задача профилактики, лечения атеросклероза и предотвращения его осложнений заключена в снижении содержания в плазме крови повышенного уровня атерогенных ЛП и повышения антиатерогенных ЛП.

                           Группы атеросклеротических средств.

1.Препараты, препятствующие всасыванию холестерина в ЖКТ.

-анионообменные смолы (секвестранты желчных кислот, от лат. sequestrate — удалять) — холестирамин;

 -растительные сорбенты — гуарем,

-ингибитор липазы орлистат;

 -избирательно угнетает специфические транспортные системы эзетимиб.

Анионообменные смолы из ЖКТ не всасываются и не разрушаются пищеварительными ферментами.

Механизм действия заключен в связывании желчных кислот (необходимых для всасывания пищевого холестерина) в просвете кишечника с образованием нерастворимых соединений, выводящихся с экскрементами. Пик действия достигается в течение месяца и сохраняется в течение 2-4 нед после отмены препарата. Уровень холестерина в крови снижается на 15-20%.

 При применении анионообменных смол могут возникать желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, запор. При их длительном применении необходимо помнить, что смолы затрудняют всасывание жирорастворимых витаминов и микроэлементов, в том числе железа, а при совместном применении адсорбируют многие лекарства.

Растительные сорбенты понижают содержание холестерина и триглицеридов в плазме крови и уменьшают содержание плазменных ЛПНП. Ситостерин препятствует всасыванию холестерина в кишечнике, так как он связывается с желчными кислотами, необходимыми для его всасывания. При приеме лекарства необходимо запивать большим количеством жидкости, не менее одного стакана.

Препараты с другим механизмом действия

Орлистат (ксеникал) — специфический ингибитор кишечных липаз. Из ЖКТ он не всасывается, действует в его просвете, кова- лентно связывая ферменты, расщепляющие жиры. Непереваренные жиры не абсорбируются, и уменьшается их поступление в организм, что приводит к снижению массы тела.

Эзетимиб (эзетрол) избирательно угнетает транспортные системы, осуществляющие всасывание пищевого холестерина, растительных стиролов в кишечнике, и уменьшает их абсорбцию на 54%. Препарат увеличивает выведение холестерина из крови, не повышает экскрецию желчных кислот.

 Одновременный прием пищи не влияет на эффективность гиполипидемического действия. Применяют при гиперхолестеринемии в качестве монотерапии или в комбинации с другими в препаратами. Нежелательные эффекты легкие и преходящие: головная боль, диарея, вздутие живота, миалгия.

2.Препараты, тормозящие синтез холестерина и триглицеридов в печени и понижающие их содержание в крови: статины, фибраты, ниацин и антиоксиданты.

 Статины

Лекарственные средства, тормозящие синтез холестерина за счет блокады фермента З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим-А- редукта- зы (ГМГ-КоА) в печени и понижающие содержание липидов в крови, называют статинами.

Ловастатин (мевакор), Симвастатин (зокор), Правастатин,

Флувастатин (лескол), Аторвастатин (липримар).

Никотиновая кислота  ее препараты

Ниацин (никотиновая кислота, витамин РР или D₃) в дозе 3,0 г/сут понижает активность внутриклеточной липазы, угнетает липолиз в жировой ткани и обеспечивает падение концентрации холестерина на 10%, триглицеридов на 28%.

3.Препараты, усиливающие катаболизм и выведение из организма атерогенных липопротеинов и несвязанных липидов: ненасыщенные жирные кислоты, растительные ЛС, содержащие сумму сапонинов.

Пробукол

Понижает синтез стерола и улучшает транспорт холестерина.Он обладает умеренной активностью в отношении снижения сывороточного холестерина (15%) и оказывает незначительное воздействие на концентрацию ЛПОНП. Побочные эффекты: раздражение ЖКТ; головокружение; ангионевротический отек; эозинофилия, тромбоцитопения.

4.Препараты, уменьшающие содержание холестерина в интиме артерий и препятствующие агрегации тромбоцитов (эндотелиотропные).

Полиненасыщенные жирные кислоты

Способствуют катаболизму и экскреции холестерина полиненасыщенные жирные кислоты — линетол, эйконол и растительные препараты, содержащие сумму сапонинов: трибуспонин и полиспонин. Полиненасыщенные жирные кислоты переводят холестерин из эфиров нерастворимых жирных кислот в растворимые.

Побочные эффекты: диспепсия, боли в области желчного пузыря. Лекарственные средства растительного происхождения, содержащие сапонины, задерживают всасывание холестерина в ЖКТ, побочным эффектом считают нарушения функций ЖКТ.

Способствуют катаболизму и экскреции холестерина полиненасыщенные жирные кислоты — линетол, эйконол и растительные препараты, содержащие сумму сапонинов: трибуспонин и полиспонин. Полиненасыщенные жирные кислоты переводят холестерин из эфиров нерастворимых жирных кислот в растворимые.

Побочные эффекты: диспепсия, боли в области желчного пузыря. Лекарственные средства растительного происхождения, содержащие сапонины, задерживают всасывание холестерина в ЖКТ, побочным эффектом считают нарушения функций ЖКТ.

5. Дополнительные препараты, с помощью которых возможна коррекция липидного обмена.

К дополнительным препаратам, предупреждающим дальнейшее прогрессирование атеросклеротического процесса, относят синтетические аналоги простациклина, антиагреганты, антигипоксанты, антиоксиданты.

В эту группу препаратов можно включить витамины Е, С, А, провитамин (3-каротин и препараты, содержащие витамины: рыбий жир, сиропы шиповника и облепихи. Для профилактики атеросклероза можно использовать препараты чеснока: алисат», аллилчеп и алликор и препарат тыквы обыкновенной: тыквеол, содержащий каротиноиды, флавоноиды, токоферолы и витамины.

 

               Средства, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения.

 

Церебровазкулярная патология

Фармакологическая регуляция мозгового кровообращения относится к числу важнейших проблем медицины. Это определяется тем, что острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга являются одной из главных причин смертности и инвалидизации населения.

В цереброваскулярной патологии основное место занимают ишемические поражения мозга, в том числе ишемический инсульт.

Учитывая, что по сравнению с другими тканями мозг наиболее чувствителен к ишемии, при ее возникновении необходимо принимать экстренные меры к устранению или уменьшению нарушений кровоснабжения мозга.

Патология мозгового кровообращения может быть связана с функциональными и органическими нарушениями (спазм сосудов, эмболии, тромбоз, атеросклероз сосудов, геморрагии).

Причины ишемических инсультов

1.Атеросклеротическое поражение сосудов,

2.Субарахноидальные и внутримозговые кровоизлияния

3. Частыми причинами ишемического инсульта являются эмболы и тромбы, закупоривающие отдельные ветви мозговых сосудов.

4.Преходящее нарушение мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки) может быть связано со спазмом мозговых сосудов.

 

           Хроническая недостаточность мозгового кровообращения.

 

Помимо острых повреждений мозга, связанных с его ишемией, часто отмечается и хроническая недостаточность мозгового кровообращения.

 При этом страдают память, интеллектуальная и психическая сферы, поведенческие и моторные реакции. Эти неблагоприятные проявления нарастают постепенно и обычно связаны с возрастом и сопутствующими ему патологическими процессами (атеросклерозом сосудов, артериальной гипертензией, нарушением метаболизма и т.д.).

Профилактика и терапии недостаточности мозгового кровообращения

Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга.

1.Для получения такого эффекта нередко используют сосудорасширяющие вещества, которые снижают тонус периферических сосудов.

2.Другой принцип лечения сосудистой патологии мозга заключается в повышении устойчивости нервных клеток к ишемии (гипоксии), т.е. речь идет о препаратах с нейропротекторным действием.

 

Классификация средств, улучшающих кровообращение в мозге при его ишемии.

1. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов и свертывание крови:

• Антиагреганты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), тиклопидин, клопидогрел
• Антикоагулянты: Гепарин, варфарин, неодикумарин, синкумар

2. Средства, повышающие мозговой кровоток:

• Блокаторы кальциевых каналов L-типа:

      нимодипин, циннаризин, флунаризин

• Производные алкалоидов барвинка: винпоцетин
• Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин
• Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат
• Производные ГАМК: аминалон, пикамилон
• Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин
• Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид

                                             Патология мигрени.

В цереброваскулярной патологии особое место занимает мигрень, имеющая широкое распространение. Связана она с дисфункцией вазомоторной регуляции. Чаще возникает у женщин (около 75% случаев). Проявляется мигрень периодическими приступами односторонней пульсирующей головной боли, которая часто сопровождается тошнотой, рвотой, зрительными и слуховыми нарушениями, светобоязнью, парестезией, слабостью скелетных мышц и другой симптоматикой. Приступы могут повторяться в течение многих лет. Продолжительность каждого приступа 4-72 ч. Периодичность в среднем 1-4 раза в месяц.

 

Классификация средств, применяемых при мигрени

1. Средства для купирования острых приступов мигрени:

• Алкалоиды спорыньи и ее производные: эрготамин, дигидроэрготамин (дигидергот спрей)
• Производные индола: суматриптан
• Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики – нестероидные противовоспалительные средства: парацетамол, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.
• Противорвотные средства (вспомогательные средства): метоклопрамид

 

2. Средства для профилактики приступов мигрени:

• В-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол
• Трициклические соединения: пизотифен (сандомигран)
• Производные лизергиновой кислоты: метисергид (лизерил)
• Нестероидные противовоспалительные средства: напроксен
• Трициклические антидепрессанты: амитриптилин
• Противоэпилептические средства: карбамазепин, клоназепам

 

                     

                                 Венотропные (флеботропные) средства.

 

 

• Самым распространенным заболеванием периферических сосудов является хроническая венозная недостаточность нижних конечностей, для которой характерны застой и нарушение кровотока в венозной системе нижних конечностей . Основными проявлениями хронической венозной недостаточности являются боль в ногах, отеки в области нижних конечностей, чувство усталости, тяжести, ощущение распирания и судорожныеподергивания в ногах.

 

 

При нарушениях венозного кровообращения применяют средства, которые влияют :

• на микроциркуляторное русло,
• улучшают о микроциркуляцию в нижних конечностях,
• трофику и питание тканей,
• нормализуют метаболические процессы в стенке кровеносных сосудов,
• снижают ломкость капилляров,
• контролируют проницаемость гистогематического барьера,
• устраняют капиллярный стаз,
• восстанавливают упругоэластичные свойства
• повышают тонус венозной стенки.

 

В комплексную терапию входят флеботропные препараты,

• | венотоники
• лимфотоники,
• ангиопротекторы,

 

              Классификация препаратов для лечения ХВН.

Для лечения хронической венозной недостаточности нижних конечностей используют:

1. Препараты с венотонизирующим и венопротекторным действием

а) Растительного происхождения (биофлавоноиды, препараты плодов и других частей конского каштана, препараты иглицы шиповатой, экстракт виноградных косточек)

б) Синтетические препараты (трибенозид)

2. Препараты с венопротекторным действием

а) Растительного происхождения (препараты рутина и его производных, препараты из листьев дерева Гинкго двулопастного)

б) Синтетические препараты (кальция добезилат)

 

Информационный блок

2.1.1.кардиотонические лекарственные средства: строфантин, уабаин, коргликон,  дигоксин, лантозид Ц ,препараты горицвета, дигитоксин, добутамин, допамин, амринон, милринон, левосимендан боярышника плоды;

 

2.1.2.противоаритмические лекарственные средства: хинидина сульфат, прокаинамида сульфат, дизопирамид (ритмодан), лидокаин, тримекаин, мексилетин, фенитоин (дифенин), пропафенон (пропанорм), флекаинид ацетат, морацизина г/х, этацизин, аллапинин, пропранолол, атенолол, метопролол, амиодарон, соталол, бретилия тозилат (орнид), верапамил, дилтиазем, аденозин, дигоксин, калия хлорид;

 

2.1.3.гипотензивные лекарственные средства: клонидин (клофелин,), гуанфацин (эстулик), метилдопа (допегит), моксонидин ( физиотенз), рилменидин (альбарел), азаметония бромид (пентамин), гексаметоний (бензогексоний), резерпин, , раунатин,  фентоламин (регитин), феноксибензамин, празозин (минипресс), доксазозин (кардура), теразозин, пропранолол (анаприлин), надолол (коргард), пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор), атенолол (тенормин), бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор), метопролол (эгилок), талинолол, небиволол (небилет), карведилол (дилатренд), лабеталол, проксодолол, алискирен, каптоприл (капотен), эналаприл (ренитек, энап, эднит), лизиноприл (диротон, лизорил), фозиноприл (моноприл), беназеприл (лотензин), периндоприл (престариум), рамиприл (тритаце,амприлан), трандолаприл; лозартан (козаар, лозап, лориста), ирбесартан (апровель), валсартан (валз), эпросартан (теветен), нифедипин (кордипин, коринфар), амлодипин (норваск,), фелодипин (плендил), нитрендипин, исрадипин, лацидипин (лаципил) миноксидил (лонитен), диазоксид (гиперстат), натрия нитропруссид, гидралазин (апрессин), бендазол (дибазол), магния сульфат;

 

2.1.4.гипертензивные лекарственные средства: ангиотензинамид,фенилэфрин, мидодрин, эфедрин, кофеин, кордиамин, камфора, женьшень, элеутерококк, заманиха, лимонник китайский;

 

2.1.5. средства для профилактики и лечения ишемической болезни сердца: нитроглицерин, нитронг, нитрогранулонг, сустак мите, сустак форте, нитроперкутен ТТС, тринитролонг, нитросорбид, изосорбид мононитрат, изосорбид динитрат, эринит, молсидомин, верапамил, дилтиазем, нифедипин, лацидипин, никорандил, пинацидил, амиодарон, пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол, талинолол, небивалол, ивабрадин, алинидин, фалипамил, дипиридамол, валидол, триметазидин;

 

2.1.6. антиатеросклеротические средства: ловастатин (мевакор,холетар), симвастатин (симвор, вазилип), мевастатин, флувастатин, правастатин, аторвастатин (аторис, липримар), розувастатин, эзетимиб, холестирамин (квестран, колестирамин), колестипол (холестид), пробуркол, гемфиброзил (гевилон), безафибрат, ципрофибрат (липанор), фенофибрат (грофибрат, липантил 200М), кислота никотиновая (ниацин) и ее производные, пармидин;

 

2.1.7. средства, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения:

нимодипин, циннаризин, флунаризин, винпоцетин, ницерголин, ксантинола никотинат, аминалон, пикамилон, пентоксифиллин, папаверина г/х, эрготамин, дигидроэрготамин (дигидергот спрей), суматриптан, парацетамол, ибупрофен, напроксен, индометацин, ацетилсалициловая кислота, метоклопрамид, пизотифен (сандомигран), метисергид (лизерил), амитриптилин;

2.1.8. венотропные (флеботропные) средства: диосмин, актовегин, рутозид, троксевазин, венорутон, антистакс, гинкор форт, плоды каштана, венолайф, анавенол, венитан, эскузан, тромблесс, гепарин натрия,

 

2.2. Работа с аннотациями к лекарственным препаратам.

 

2.3. В рабочей тетради заполните таблицу по изучаемым препаратам:

 

Международное наименование, МНН, латин.яз.	Торговые наименования (2-5)	Фарм. действие (механизм действия)	Показания к применению, способ применения	Побочные действия	Противо-показания	Формы выпуска

 

2.4. Обоснуйте выбор препарата и выпишите в виде рецепта, используя справочную литературу:

1. Сердечный гликозид при острой сердечной недостаточности.
2. Препарат наперстянки (в таблетках).
3. Сердечный гликозид с малым латентным периодом действия.
4. Сердечный гликозид в ректальных суппозиториях.
5. Сердечный гликозид практически не кумулирующий в организме.
6. Препарат ландыша.
7. Комбинированный препарат калия и магния при интоксикации сердечными гликозидами.
8. М-холиноблокатор при нарушениях проводимости, вызываемых сердечными гликозидами.
9. Кардиотоническое средство негликозидной структуры.
10. Кардиотоническое средство – ингибитор фосфодиэстеразы.
11. В1-адреномиметик при острой сердечной недостаточности.
12. Кардиотоническое средство при кардиогенном шоке.
13. Алкалоид коры хинного дерева.
14. Средство из группы анестетиков, обладающих противоаритмической активностью.
15. Средство, устраняющее атриовентрикулярный блок.
16. Препарат калия.
17. В-адреноблокатор в качестве противоаритмического средства.
18. Селективный в1-адреноблоктор.
19. Противоаритмическое средство, из группы блокаторов калиевых каналов.
20. Средство, блокирующее кальциевые каналы.
21. Блокатор натриевых каналов, мало влияющий на проводимость, для лечения интоксикации сердечными гликозидами.
22. Средство, применяемое только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.
23. Гипотензивное средство, понижающее активность вазомоторных центров.
24. Гипотензивное средство из группы ганглиоблокаторов.
25. Симпатолитик для лечения гипертонической болезни.
26. Гипотензивное средство из группы а1-адреноблокаторов.
27. Гипотензивное средство из группы неселективных в-адреноблокаторов.
28. Гипотензивное средство из группы кардиоселективных в-адреноблокаторов.
29. Гипотензивное средство – ингибитор АПФ.
30. Гипотензивное средство из группы блокаторов ангиотензиновых рецепторов.
31. Средство из группы блокаторов кальциевых каналов для лечения артериальной гипертензии.
32. Гипотензивное средство из группы активаторов калиевых каналов.
33. Гипотензивное средство миотропного действия, донатор NO.
34. Средство для купирования гипертонического криза.
35. Средство для управляемой гипотонии.
36. Средство для систематического лечения артериальной гипертензии.
37. Гипотензивное средство, влияющее на водно-электролитный баланс.

38..Препарат из группы нитратов для купирования приступа стенокардии.

39..Препарат нитроглицерина пролонгированного действия.

40. Средство для предупреждения приступов стенокардии.

41.Средство, снижающее потребность миокарда в кислороде.

42.Средство, рефлекторно снимающее коронароспазм.

43.Средство, обладающее антиангинальными и противоаритмическими свойствами, из группы блокаторов кальциевых каналов.

44.Антиангинальное средство – блокатор кальциевых каналов, не обладающее противоаритмической активностью.

45.Антиангинальное средство из группы В-адреноблокаторов.

46.Антиангинальное средство из группы селективных В-адреноблокаторов.

47.Коронарорасширяющее средство миотропного действия

48.Кардиопротекторное средство.

49.Гиполипидемическое средство, уменьшающее содержание в плазме крови преимущественно ЛПНП.

50.Гиполипидемическое средство, уменьшающее содержание в плазме крови преимущественно ЛПОНП.

51.Гиполипидемическое средство, уменьшающее содержание в плазме крови преимущественно ЛПНП и ЛПОНП.

52. средство, из группы ингибиторов ГМГ-Ко А редуктазы.

53.Гиполипидемическое средство - ингибитор липопротеинлипазы эндотелия

54.Гиполипидемическое средство, угнетающее активность внутриклеточной липазы.

55.Гиполипидемическое средство, задерживающее всасывание желчи и ХС в кишечнике.

56.Эндотелиотропное средство

57.Выписать средство, применяемое для уменьшения неврологических нарушений после перенесенного субарахноидального кровоизлияния.

58.Средство, улучшающее мозговой кровоток из группы блокаторов кальциевых каналов.

59.Производное алкалоида барвинка для улучшения мозгового кровообращения.

60.Производное никотиновой кислоты, улучшающее мозговое кровообращение.

61.Средство для купирования приступа мигрени.

62.Средство для профилактики приступа мигрени.

 

 

2.5. Ситуационные задачи.

 

2.5.1.Какому варианту (А-В) соответствует действие сердечных гликозидов на клетки миокарда? 

 

Параметры	А	Б	В
Активность Na+K+- АТФазы мембран кардиомиоцитов	повышается	снижается	Не изменяется
Содержание внутри клетки: Ионов натрия   Ионов калия   Ионов кальция	снижается   повышается   снижается	Повышается   Снижается   повышается	снижается   повышается   не изменяется

 

2.5.2.Определить сердечные гликозиды А-В (дигоксин, дигитоксин, строфантин)

 

Свойства       Вещества	Основные пути введения	Латентный период при введении		Полное выведение	Выраженность кумуляции
		внутрь	внутривенно
А	Внутривенно		3-10 мин	1-3 дня	+
Б	Внутрь, внутривенно	0,5-2 ч	5-30 мин	2-7 дней	++
В	Внутрь	2-4 ч		2-3 недели	++++

 

2.5.3Определить противоаритмические средства А-Д( анаприлин, амиодарон, хинидин, новокаинамид, верапамил):

 

Средства	Блокирующее действие на:
	Ионные каналы			Рецепторы
	Nа+	Са 2+	К+	В-адреноRR	М-холиноRR
А	+++		++
Б	+++		++		+
В	+	+	+++	++
Г	+	+++
Д	+			+++

2.5.4Определить блокаторы натриевых каналов А-В (хинидин, лидокаин, пропафенон):

 

Средства	Кардиальные побочные эффекты
	Угнетение сократимости миокарда	Угнетение АV проводимости миокарда	Аритмогенное действие
А	++	++	++
Б	0/+	0/+	+
В	+++	+++	+++

2.5.5. Определить антиангинальные средства А-В (нитроглицерин, нифедипин, никорандил).

 

	Влияние на тонус сосудов			Механизм сосудорасширяющего действия
	Периферические сосуды		Коронарные сосуды сердца	Высвобождение группы NO	Активация калиевых каналов клеточных мембран.	Блокада кальциевых каналов клеточных мембран.
	Вены и венулы	Артерии о артериолы
А	↓	↓	↓	+
Б	↓	↓	↓	+	+
В		↓	↓			+

 

2.5.6. Определить антиангинальные средства А-Г (нитроглицерин, анаприлин, валидол, нитросорбид).

Средство	Механизм действия	Наступление максимального эффекта	Продолжительность действия	Применение
А	Снижение пред- и постнагрузки, расширение крупных корон. сосудов	Медленное (часы)	= 6 ч	Предупреждение приступов стенокардии
Б	Снижение пред- и постнагрузки, расширение крупных корон. сосудов	Быстрое (минуты)	10-30 мин	Купирование приступов стенокардии
В	Рефлекторное устранение спазмов корон. Сосудов.	Быстрое (минуты)	5-10 мин	Купирование приступов стенокардии
Г	Снижение силы и частоты сердечных сокращений	Медленное (часы)	6 ч	Предупреждение приступов стенокардии

 

 

 

2.5.7. Рядом с названием ЛС укажите название его фармакологической группы.

 

1. Дигоксин.     2. Прокаинамид.
2. Морацизин.     4. Соталол.
3. Фенитоин.     6. Верапамил.
4.   Пропранолол.     8. Дилтиазем.
5.   Пропафенон.       10. Амиодарон.

 

2.5.8. Совместите МНН и патентованные ( brend) названия лекарственных средств.

 

1. Ланатозид В	Кордарон
2. Прокаинамид	Ритмонорм
3. Лидокаин	Аспаркам, панангин
4. Фенитоин	Изоптин, финоптин
5. Морацизин	Орнид
6. Бретилия тозилат.	Этмозин
7. Верапамил.	Дифенин
8. К, Мg аспарагинат	Ксикаин, ксилокаин
9. Амиодарон.	Новокаинамид
10. Пропафенон.	Целанид

 

 

2.5.7.Определить вещество.

 А. Снижает работу сердца. При длительном применении снижает общее периферическое сопротивление. Повышает тонус бронхиальных мышц. Применяют при коронарной недостаточности, в качестве гипотензивного и противоаритмического средства.

Б. Снижает работу сердца и улучшает его кровоснабжение. Вызывает быстрый, выраженный и кратковременный терапевтический эффект. Действует резорбтивно. Применяют для купирования приступов стенокардии.

В. Определить два вещества.

Снижают сердечный выброс и общее периферическое сопротивление. Обладают                а-адреномиметическим действием. Вызывают седативный эффект. Применяют при артериальных гипертензиях.

2.6.1. Ситуационные задачи:

А.Мужчина, 50 лет, госпитализирован в кардиологическое отделение с диагнозом: ИБС, впервые возникшая стенокардия напряжения. Назначены лекарственные препараты: сустак-форте – по 1таб 3 раза в день,  верапамил – по 1 таблетке (80мг) 3 раза в день, метамизол 5мл 50% раствора в/м 2 раза в день. Дайте ответы на следующие вопросы:

1. Определите фармакологическую принадлежность (раздел, класс, группа) и формы выпуска указанных лекарственных средств.
2. Назовите 1-2 ЛС из этих фарм.групп для исключения возможности их одновременного приема с назначенными препаратами.
3. Напишите механизм действия следующих препаратов: нитроглицерин, верапамил.
4. Проинструктируйте пациента о правильном применении сублингвальных таблеток нитроглицерина.
5. Выпишите рецепты на лекарственные препараты нитроглицерина для профилактики и купирования приступов стенокардии, верапамил и метамизол для инъекций.

 

Б.Больной почувствовал острую боль в области сердца. Принял лекарство. Приступ боли прошел, однако сразу появилось головокружение, слабость и больной потерял сознание. При измерении артериального давления оказалось  острая гипотония.

Вопрос: какой препарат принял больной?

 

В.У больного Н. гиперлипидемия с сопутствующим сахарным диабетом и желчекаменной болезнью. Какая группа гиполипидемических препаратов предпочтительна для коррекции гиперлипидемии у больного?

 

Г. Женщине М., 53 года. Было проведено протезирование брюшной аорты. При контроле на УЗИ холестериновая бляшка, закрывающая просвет на 35%.

Существует ли препарат, растворяющий бляшку, какое лечение можно назначить?

 

Д.В аптеку обратилась пожилая женщина с просьбой отпустить ей ЛС Дигоксин  (по назначению врача). Женщина пожаловалась, что в последнее время ее стали беспокоить

головные боли, возникающие при повышении артериального давления. Фармацевт посоветовал ей принимать в этих случаях  Анаприлин.Охарактеризуйте действия фармацевта.

 

Е.Больному с сердечной недостаточностью, сопровожда­ющейся циррозом печени, проводили курс дигитализации в клинике. В течение трех суток он получил обычную для такого курса дозу дигитоксина, в связи с чем застойные явле­ния стали менее выраженными. Однако, на четвертые сутки у него появилась тошнота, рвота, брадикардия, на фоне кото­рой развилась экстрасистолия. С чем связано возникновение перечисленных явлений? Какие препараты их могут устранить?

 

2.6.2.Укажите цель применения нижеперечисленных препаратов, используемых в комплексном лечении нарушений мозгового кровообращения:

А.альфа-адреноблокатор: ницерголин(сермион);

Б.блокатор медленных кальциевых каналов: нимодипин(нимотоп);

В.спазмолитик миотропного действия:бенциклан(галидол);

Г.антиоксиданты, антигипоксанты: мельдоний(милдронат), этилметилгидроксипиридина сукцинат(мексидол);

Д.антикоагулянт: ацетилсалициловая кислота(аспирин кардио), дипиридамол(курантил);

Е.антикоагулянт:эноксипарин(клексан);

Ж.фибринолитик: стрептокиназа(целиаза);

З.антисклеротическое ЛС: никотингвая кислота;

И.ангиопротектор:пирикарбат(пармидин).

 

 

2.7. Закрепление.

2.7.1. Тестовые задания.

 

1. Как влияют сердечные гликозиды на деятельность сердца?
2. Увеличивают силу сердечных сокращений. 2. Уменьшают силу сердечных сокращений . 3. Увеличивают частоту сердечных сокращений. 4. Уменьшают частоту сердечных сокращений. 5. Замедляют атриовентрикулярную проводимость. 6. Облегчают атриовентрикулярную проводимость. 7. Повышение автоматизма сердца (в больших дозах).

 

2. Какие эффекты вызывают сердечные гликозиды у больных с застойной сердечной недостаточностью?
3. Увеличение ударного и минутного объема сердца. 2. Удлинение диастолы. 3. Укорочение диастолы. 4. Уменьшение венозного давления. 5. Увеличение венозного давления. 5. Увеличение диуреза. 6. Уменьшение отеков. 7. Уменьшение одышки.
4. С чем связано кардиотоническое действие сердечных гликозидов?
5. С ингибированием Na⁺K⁺- АТФазы мембран кардиомиоцитов. 2. Со стимуляцией В1-адренорецепторов сердца. 3. С ингибированием фосфодиэстеразы кардиомиоцитов.
6. Как изменяется содержание ионов в кардиомиоцитах на фоне действия сердечных гликозидов.
7. Лобелина г/х. 2. Этилморфина г/х. 3. Трипсин. 4. Кодеин. 5. Настой травы термомсиса. 6. Либексин.
8. Что характерно для дигоксина?
9. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 2. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 3. Может назначаться внутрь и внутривенно. 4. Начало действия после внутривенного введения через 5-30 мин. 5. Применяется только при острой сердечной недостаточности. 6. Применяется при острой и хронической сердечной недостаточности. 7. обладает умеренной способностью к кумуляции.
10. Особенности действия и применения дигитоксина по сравнению с дигоксином:
11. Лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта. 2. Хуже всасывается из желудочно-кишечного тракта. 3. Эффект развивается медленее. 4. действует длительнее. 5. Обладает менее выраженной способностью к кумуляции. 6. Применяется при хронической сердечной недостаточности.
12. 7. Что характерно для строфантина К?
13. Полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. 2. Почти не всасывается из желудочно-кишечного тракта. 3. Вводится только внутривенно. 4. Начало действия при внутривенном введении через 5-10 мин. 5. Максимальный эффект развивается через 0,5-1,5 ч. 6. Практически не кумулирует.
14. При каких патологических состояниях применяются сердечные гликозиды?
15. Тахиаритмическая форма мерцательной аритмии предсердий. 2. Отеки почечного происхождения. 3. Острая сердечная недостаточность. 4. Хроническая сердечная недостаточность.
16. Какие препараты сердечных гликозидов применяют преимущественно при острой сердечной недостаточности?
17. Строфантин К. 2. Коргликон. 3. Дигитоксин.
18. Основные признаки токсического действия сердечных гликозидов?
19. Резкая брадикардия. 2. Замедление атриовентрикулярной проводимости. 3. Облегчение атриовентрикулярной проводимости. 4. Экстрасистолия. 5. Тошнота. 6. Рвота. 7. Нарушение цветового зрения.
20. Какие средства применяют при интоксикации сердечными гликозидами?
21. Калия хлорид. 2. Кальция хлорид. 3. Унитиол. 4. Таблетки «Аспаркам». 5. Дифенин. 6. Атропина сульфат .
22. Что характерно для милринона?.
23. Оказывает кардиотоническое действие. 2. Повышает содержание в кардиомиоцитах цАМФ, ингибируя фосфодиэстеразу. 3. Повышает содержание в кардиомиоцитах цАМФ, стимулируя В1-адренорецепторы. 4. Стимулирует дофаминовые рецепторы.

                                               

13 Группы ЛС, применяемых при тахиаритмиях и экстрасистолии.

1. Блокаторы натриевых каналов. 2. Блокаторы калиевых каналов.. 3. Блокаторы кальциевых каналов.. 4. В-адреноблокаторы. 5. Препараты калия. 6. В-адреномиметики.

 

14. Отметить особенности действия хинидина на сердце.
15. Увеличивает ЭРП. 2. Уменьшает ЭРП. 3. Облегчает проводимость сердца. 4. Угнетает проводимость сердца. 5. Повышает автоматизм. 6. Снижает автоматизм. 7. Ослабляет сокращения сердца.

15 .При каких аритмиях применяют хинидин и прокаинамида хлорид.

1. Только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии. 2. Только при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии. 3. При наджелудочковых и желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.
2. Что характерно для лидокаина?
3. Вводится только внутривенно. 2. При однократном введении действует в течение 4-6ч. 3. При однократном введении действует в течение 10-20 мин. 4. Снижает АД. 5. Существенно не влияет на АД. 6. Используется для купирования желудочковых аритмий.
4. Используется для купирования наджелудочковых аритмий.

17.Что характерно для дифенина?

1. Выраженное угнетение проводимости. 2. Отсутствие угнетающего влияния на проводимость. 3. Угнетение сократимости и снижение АД. 4. Отсутствие угнетающего влияния на сократимость и уровень АД. 5. Повышает автоматизм. 6. Снижает автоматизм.
2. Эффективное средство, при аритмиях вызванных сердечными гликозидами.
3. Отметить противоаритмические средства из группы в-адреноблокаторов.
4. Хинидин. 2. Анаприлин. 3.Верапамил. 4. Амиодарон. 5. Метопролол.
5. Для каких блокаторов натриевых каналов характерно наиболее выраженное аритмогенное действие?
6. Для препаратов подгруппы 1А. 2. Для препаратов подгруппы 1В. 3. Для препаратов подгруппы 1С.
7. Что характерно для амиодарона?
8. Выражено блокирует калиевые каналы и значительно увеличивает ЭРП. 2. Блокирует натриевые каналы. 3. Блокирует кальциевые каналы. 4. Неконкурентно блокирует В-адренорецепторы сердца. 5. Действует на все отделы сердца. 6. Применяется только при тахиаритмии и экстрасистолии желудочковой локализации.
9. С чем связано противоаритмическое действие верапамила?
10. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокард. 2. Блокирует В1-адренорецепторы сердца. 3. Блокирует кальциевые каналы.
11. С чем связано противоаритмическое действие пропранолола?
12. Блокирует В1-адренорецепторы сердца. 2. Блокирует М-холинорецепторы сердца. 3. Блокирует кальциевые каналы.
13. Возможные побочные эффекты пропранолола.
14. Ослабление силы сердечных сокращений. 2. Снижение АV-проводимости. 3. Повышение АД. 4. Повышение тонуса бронхов. 5. Повышение тонуса периферических сосудов (в начале лечения).
15. Каковы принципы фармакотерапии блокад проводящей системы сердца?
16. Усиление холинергических влияний на сердце. 2. Ослабление холинергических влияний на сердце. 3. Усиление адренергических влияний на сердце. 4. Ослабление адренергических влияний на сердце.
17. Отметить препараты, используемые для лечения блокад проводящей системы сердца.
18. Атропин. 2. Эфедрин. 3. Хинидин. 4. Анаприлин. 5. Изадрин. 6. Новокаинамид.
19. Что характерно для клофелина?
20. Гипотензивный эффект связан с центральным В-адреномиметическим действием. 2. Гипотензивный эффект связан с центральным а-адреномиметическим действием. 3. Применяется только внутривенно. 4. Применяется для купирования гипертензивных кризов и для систематического лечения артериальной гипертензии. 5. Вызывает седативный эффект. 6. Вызывает сухость во рту.
21. 27. Группы нейротропных гипотензивных средств периферического действия.
22. Ганглиоблокаторы. 2. Симпатолитики. 3. Блокаторы кальциевых каналов. 4. Ингибиторы АПФ. 5. а-адреноблокаторы. 6. в-адреноблокаторы. 7. а,в-адреноблокаторы.
23. Какие гипотензивные средства относят к ганглиоблокаторам?
24. Натрия нитропруссид. 2. Резерпин. 3. Гигроний. 4. Пентамин.

 

29 .С какой целью при артериальной гипертензии применяют симпатолитики?

1. Для купирования кризов. 2. Только для систематического лечения. 3. Для систематического лечения и для купирования кризов.

30 .Побочные эффекты резерпина:

1 .Тахикардия. 2. Брадикардия. 3. Снижение секреции желез желудка. 4. Повышение секреции желез желудка. 5. Повышение моторики кишечника. 6. Снижение моторики кишечника. 7. Возбуждение ЦНС. 8. Депрессия.

31 .С чем связано гипотензивное действие а,в-адреноблокаторов?

1. Только с расширением периферических сосудов. 2. Только с уменьшением работы сердца. 3. С одновременным расширением периферических сосудов и уменьшением работы сердца. 4. С уменьшением объема циркулирующей крови.
2. Что характерно для анаприлина?
3. Уменьшает частоту и силу сердечных сокращений. 2. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений 3. Уменьшает секрецию ренина. 4. Увеличивает секрецию ренина. 5. При систематическом применении вызывает постепенное снижение ОППС. 6. Уменьшает объем циркулирующей крови.
4. Побочные эффекты пропранолола:
5. Сердечная недостаточность 2. Тахикардия. 3. Брадикардия. 4. Повышение тонуса бронхов. 5. Угнетение АV- проводимости.
6. 34. Группы веществ, угнетающих активность ренин-ангиотензиновой системы.
7. В-адреноблокаторы. 2. а-адреноблокаторы. 3. Ингибиторы АПФ. 4. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.
8. Каким образом угнетают активность ренин-ангиотензиновой системы В-адреноблокаторы?
9. Угнетают секрецию ренина. 2. Стимулируют секрецию ренина. 3. Ингибируют ренин. 4. Ингибируют АПФ. 5. Блокируют ангиотензиновые рецепторы. 6. Стимулируют ангиотензиновые рецепторы.
10. Каким образом угнетают активность ренин-ангиотензиновой системы эналаприл?
11. Угнетают секрецию ренина. 2. Стимулируют секрецию ренина. 3. Ингибируют ренин. 4. Ингибируют АПФ. 5. Блокируют ангиотензиновые рецепторы. 6. Стимулируют ангиотензиновые рецепторы.
12. 37. Каким образом угнетают активность ренин-ангиотензиновой системы лозартан?
13. Угнетают секрецию ренина. 2. Стимулируют секрецию ренина. 3. Ингибируют ренин. 4. Ингибируют АПФ. 5. Блокируют ангиотензиновые рецепторы. 6. Стимулируют ангиотензиновые рецепторы.
14. Что характерно для омапатрилата?
15. Ингибирует АПФ и снижает продукцию ангиотензина II. 2. Ингибирует нейрональную эндопептидазу и уменьшает деградацию и уменьшает деградацию сосудорасширяющих пептидов. 3. Является донатором окиси азота и действует подобно эндотелиальному релаксирующему фактору. 4. Обладает кардиопротекторным действием.
16. Какие миотропные гипотензивные средства расширяют и резистивные (мелкие артерии и артериолы) и емкостные сосуды (мелкие вены и венулы)?
17. Блокаторы кальциевых каналов. 2. Активаторы калиевых каналов. 3. Донаторы окиси азота. 4. Гидралазин.

40 Какие препараты применяют для снижения АД при гипертоническом кризе?

1. Пропранолол. 2. Магния сульфат. 3. Гидрохлоротиазид. 4. Бендазол. 5. Клонидин. 6. Гигроний. 7. Натрия нитропруссид. 8. Пентамин. 9. Диазоксид.

41 При использовании каких гипотензивных средств возможно развитие отростатической гипотензии?

1. Ганглиоблокаторы. 2. Симпатолитики. 3. Средства миотропного действия. 4. Средства, влияющие на водно-электролитный баланс. 5. В-адреноблокаторы. 6. А-адреноблокаторы.
2. Какие гипотензивные средства можно использовать для управляемой гипотензии.
3. Нифедипин. 2. Резерпин. 3. Клонидин. 4. Гигроний. 5. Натрия нитропруссид.
4. Группы антиангинальных средств, которые одновременно уменьшают потребность миокарда в кислороде и увеличивают доставку кислорода миокарду.
5. Органические нитраты. 2. В-адреноблокаторы. 3. Брадикардические средства. 4. Блокаторы кальциевых каналов. 5. Активаторы калиевых каналов. 6. Коронарорасширяющие средства миотропного действия.
6. Каковы механизмы снижения потребности миокарда в кислороде под влиянием нитроглицерина?

1.Уменьшает преднагрузку на сердце (расширяет венозные сосуды). 2. Уменьшает постнагрузку на сердце (расширяет артериальные сосуды). 3. Уменьшает частоту сердечных сокращений. 4. Уменьшает силу сердечных сокращений.

45. 45. Каков механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.
46. Блокирует кальциевые каналы. 2. Активирует калиевые каналы. 3. Отщепляет группу NO.
47. Какие препараты из группы из группы органических нитратов используются в основном для предупреждения приступов стенокардии?
48. Изосорбид мононитрат. 2. Нитросорбид. 3.Нитронг. 4. Мазь нитроглицерина. 5. Пластырь с нитроглицерином.
49. Побочные эффекты нитроглицерина и других органических нитратов.
50. Коллаптоидные реакции. 2. Головная боль. 3. Головокружение. 4. Брадикардия. 5. Тахикардия.
51. Что характерно для нифедипина?
52. Расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к миокарду. 2. Расширяет артериальные сосуды и уменьшает постнагрузку на сердце. 3. В отличии от верапамила практически не действует на миокард и не оказывает противоаритмического действия.
53. Что характерно для никорандила?
54. Расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к миокарду. 2. Снижает тонус артерий и вен, уменьшает пост- и преднагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. 3. Сосудорасширяющий эффект обусловлен активацией калиевых каналов гладких мышц сосудов и отщеплением группы NO. 4. Характерный побочный эффект – брадикардия.
55. Отметить антиангинальные средства из группы В-адреноблокаторов.
56. Сустак. 2. Анаприлин. 3. Метопролол. 4. Верапамил. 5. Папаверин.
57. Указать механизм антиангинального действия В-адреноблокаторов.
58. Миотропное коронарорасширяющее действие. 2. Рефлекторное коронарорасширяющее действие. 3. Снижение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения работы сердца.
59. Отметить антиангинальные средства – блокаторы кальциевых каналов.
60. Сустак. 2. Эринит. 3. Верапамил. 4. Дипиридамол. 5. Амиодарон. 6. Нифедипин.
61. Что характерно для дипиридамола?
62. Расширяет преимущественно мелкие коронарные сосуды. 2. Расширяет преимущественно крупные коронарные сосуды и коллатерали. 3. Может вызвать «феномен обкрадывания». 4. Способствует перераспределению коронарного кровотока в очаги ишемии. 5. Оказывает антиагрегантное действие.
63. Какой противоаритмический препарат является средством выбора для купирования желудочковых аритмий, связанных с инфарктом миокарда?
64. Хинидин. 2. Лидокаин. 3. Анаприлин.
65. Эффективность фибратов обусловлены:

1) Повышением активности липопротеидлипазы

2) Снижением ЛПВП

3) Уменьшением всасывания жиров

4) Нарушением всасывагния липидов в ЖКТ

56. Механизм гиполипидемического действия статинов:

1) Активация липопротеидлипазы

2) Усиление катаболизма триглицеридов

3) Блокада метаболизма мевалоновой кислоты

4) Повышение количества ЛПНП-рецепторовна гепатоците

57. Кислота никотиновая:

1) Угнетает всасывание жиров

2) Угнетает липолиз

3) Способствует всасыванию холестерина в кишечнике

4) Снижает содержание ЛПВП

58. Уменьшает всасывание холестерина:

1) Клофибрат

2) Никотиновая кислота

3) Холестирамин

4) Гемифиброзил

59. К ингибиторам синтеза холестерина относятся:

1) Холестирамин

2) Колестипол

3) Симвастатин

4) Пармидин

60. Антиатеросклеротические средства, тормозящие всасывание холестерина:

1) Клофибрат

2) Симвастатин

3) Пармидин

4) Колестипол

61. К секвестрантам желчных кислот относятся:

1) Кислота никотиновая

2) Гемифиброзил

3) Колестипол

4) Ловастатин

62. В фармакотерапии атеросклероза рационально применять:

1) Адреномиметики

2) Гиполипидемические средства

3) Кофеин

4) Глюкортикоиды

63. При атеросклерозе целесообразно:

1) Снизить общий холестерин плазмы

2) Активировать синтез холестерина

3) Увеличить содержание ЛПОНП

4) Усилить всасывание холестерина в кишечнике

64.. Для ловастатина и симвастатина характерно:

1) Ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы

2) Активны in vitro

3) Нарушают всасывание экзогенного холестерина

4) Очень опасны при передозировке

65. Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии.
66. Суматриптан. 2. Парацетамол. 3. Нимодипин. 4. Винпоцетин. 5. Ксантинола никотинат. 6. Анаприлин. 7. Пентоксифиллин.
67. Что характерно для винпоцетина?
68. В равной степени расширяет мозговые и периферические сосуды. 2. Расширяет преимущественно сосуды мозга. 3. Применяется главным образом для предупреждения приступов мигрени. 4. Применяется главным образом для улучшения кровообращения в мозге при его ишемии.
69. Что характерно для нимодипина?
70. Расширяет преимущественно мозговые сосуды. 2. Эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов мембран гладкомышечных клеток сосудов. 3. Применяется для улучшения кровообращения в мозге при его ишемии. 4. Применяется для купирования приступов мигрени. 5. Оказывает нейропротекторное действие.
71. Что характерно для ксантинола никотината?
72. Улучшает мозговое и периферическое кровообращение. 2. Избирательно улучшает мозговое кровообращение. 3. Применяется для устранения и предупреждения спазмов мозговых и периферических сосудов. 4. Вызывает меньше побочных эффектов, чем никотиновая кислота.

 

69. Что характерно для пикамилона?
70. Является производным ГАМК. 2. Расширяет мозговые сосуды. 3. Улучшает обменные процессы в головном мозге. 4. Применяется для купирования приступов мигрени. 5. Применяется для улучшения кровообращения в мозге при его ишемии.
71. Средства для купирования приступа мигрени.
72. Парацетамол. 2. Дигидроэрготамин. 3. Эрготамин. 4. Суматриптан. 5. Кислота ацетилсалициловая. 6. Нимодипин. 7. Винпоцетин.
73. Что характерно для суматриптана?
74. Является избирательным агонистом серотониновых 5-HТID –рецепторов. 2. Вызывает сужение мозговых сосудов. 3. Вызывает расширение мозговых сосудов. 4. Применяется только для купирования приступов мигрени. 5. Применяется для купирования и предупреждения приступов мигрени. 6. Может вызвать спазм коронарных сосудов сердца.

 

3. Контроль исходного уровня знаний.

 

3.1. Тесты для самоконтроля знаний и умений

1. При тахиаритмиях и экстрасистолиях применяют:

1) блокаторы натриевых каналов; 2) бета-адреноблокаторы; 3) блокаторы кальциевых каналов; 4) М-холиноблокаторы; 5) блокаторы калиевых каналов.

2. Только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях применяют:

1) пропранолол; 2) верапамил; 3) аденозин; 4) лидокаин; 5) небинтан.

3. Только при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях применяют:

1) амиодарон; 2) соталол; 3) лидокаин; 4) хинидин; 5) прокаинамид.

Определите лекарственные препараты.

4. Блокирует калиевые каналы, увеличивает эффективный рефрактерный период. В некоторой степени блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также β-адренорецепторы. Применяется при желудочковых и наджелудочковых нарушениях ритма, стенокардии. В качестве побочных эффектов вызывает брадикардию, нарушение атриовентрикулярной проводимости, нарушение функций щитовидной железы, бронхоспазм.
5. Верапамил. 2. Амиодарон. 3. Пропранолол. 4. Хинидин. 5. Дизопирамид.
6. Обладает противоаритмической и противосудорожной активностью. Существенно не влияет на сократимость миокарда и уровень артериального давления. Препарат выбора при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.
7. Панангин 2. Морацизин. 3. Фенитоин. 4. Соталол. 5. Пропафенон. Совместите.

Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними.

11. Пропранололприменяют при тахиаритмиях и экстрасистолиях, потому что пропранолол снижает сократимость миокарда.
12. Хинидинявляется препаратом выбора для устранения желудочковых аритмий, связанных с инфарктом миокарда, потому что хинидин не влияет на сократимость миокарда и уровень артериального давления.
13. Верапамилприменяют при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях, потому что верапамил снижает автоматизм и проводимость синоатриального и атриовентрикулярного узлов.

Ответы на тестовые задания

1 - 1, 2, 3, 5. 2 - 2, 3, 5. 3 - 3. 4 - 2. 5 - 3. 6 - Д. 7 - Б. 8 - В. 9 - А. 10 - Г. 11 - верно, верно, связи нет. 12 - неверно, неверно, связи нет. 13 - верно, верно, связь есть.

 

 

 

 

 

Обобщение и систематизация изученного материала

 

4.1. Контрольные вопросы 

1.Классификация кардиотонических средств. Классификация СГ по длительности действия.

2. Механизм действия сердечных гликозидов. Влияние на ритм,возбудимость и проводимость сердечной мышцы.Интоксикация сердечными гликозидами: профилактика и

лечение. Показания к назначению сердечных гликозидов.

3.Препараты негликозидной природы, особенности действия и применение.

4.Сравнительная характеристика антиаритмических препаратов. Показания и противопоказания для применения антиаритмических препаратов разных групп .Отрицательные побочные эффекты при применении противоаритмических препаратов, помощь при передозировке.

5.Классификация препаратов , применяемых при гипертонической болезни Механизм гипотензивного действия нейротропных и диуретических групп препаратов.Сравнительная характеристика препаратов.

10.Прессорные и депрессорные факторы, регулирующие АД.Механизм активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, приводящий к повышению АД.

11.ЛС, ингибирующие АПФ и селективно блокирующие ангиотензивные-1рецепторы(АТ).

12.Особенности действия и применения блокаторов медленных кальциевых каналов(БКК).

13.Донаторы NO(оксида азота) и препараты, содержащие NO или накапливающие оксид азота в эндотелии сосудов.

14.Классификация препаратов, применяемых при гипертонической болезни.

15. ЛС, применяемые для купирования приступов гипертонического криза.

16.Применение базисных ЛС для улучшения мозгового кровообращения.

17.Препараты для купирования сосудистого коллапса.

 

4.2. Домашнее задание

Используя представленный выше перечень ЛС, дополните классификацию.

4.2.1. Кардиотонические средства гликозидной структуры (сердечные гликозиды)

-Гликозиды наперстянки:

-Гликозиды строфанта:

-Гликозиды ландыша:

4.2.2.Кардиотонические средства негликозидной структуры

-Средства, влияющие на адренергическую иннервацию миокарда:

-Селективные агонисты ß1-адренорецепторов:

-Агонисты дофаминовых и ß1-адренорецепторов:

-Ингибиторы фосфодиэстеразы-3:

-Средства, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам кальция (сенситайзеры кальция):

4.2.3.Противоаритмические средства А. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.

1. Блокаторы натриевых каналов. Подгруппа 1А:

а)

б)

в)

г)

Подгруппа 1В:

а)

б)

в)

Подгруппа 1С:

а)

б)

в)

1. β-Адреноблокаторы. Неселективные β-адреноблокаторы: ардиоселективные β1-адреноблокаторы:

а)

б)

в)

III. Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию):

а)

в)

б)

г)

1. Блокаторы кальциевых каналов.

Производные фенилалкиламина:

Производные бензотиазепина:

1. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью.
2. Препараты гликозидов наперстянки:
3. Препараты калия и магния:

 а)

 б)

3. Препараты нуклеозидов:

Б. Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах проводящей системы сердца.

 М-холиноблокаторы:

 β-Адреномиметики:

4.2.4. Антигипертензивные средства, снижающие активность симпатической иннервации.

-Центрального действия:

-Периферического действия:

4.2.5. Антигипертензивные средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы.

-Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ):

-Блокаторы рецепторов ангиотензина II:

4.2.6. Антигипертензивные средства миотропного действия.

-Блокаторы кальциевых каналов:

-Миотропные средства других групп:

4.2.7.Диуретические средства.

4.2.8. ЛС,влияющие на мозговое кровообращение.

Блокаторы кальциевых каналов:

- Производные алкалоидов барвинка:

- Производные алкалоидов спорыньи:

- Производные никотиновой кислоты:

- Производные ксантина:

- Комбинированные препараты:

4.2.9.Гиполипидемические ЛС.

Статины (ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы):

 

- Анионообменные смолы (секвестранты желчных кислот):

-Производные фиброевой кислоты (фибраты):

- Средства, препятствующие всасыванию холестерина в кишечнике:

- Средства, угнетающие триглицеридлипазу:

- Препараты ненасыщенных жирных кислот:

- Препараты растительного происхождения:

4.3.Ситуационные задачи.

1.В аптеку обратился пожилой мужчина с просьбой отпустить ему ацетилсалициловую

кислоту, препарат назначен кардиологом. Фармацевт предложил приобрести Аспирин

кардио и порекомендовал вместе с аспирином 2 раза в год принимать Маалокс.
Дайте оценку рекомендации фармацевта.

2. В аптеку обратился мужчина с просьбой отпустить ему Сальбутамол. Также посетитель

попросил посоветовать ему что-нибудь от давления, т.к. в последнее время его стали

беспокоить периодические эпизоды повышения цифр АД. Фармацевт посоветовал

принимать в таких случая по ¼ таб. Анаприлина под язык.

Дайте анализ рекомендации фармацевта.

3, В аптеку обратился мужчина, с просьбой отпустить ему ЛС Капотен. Покупая препарат,

мужчина отметил, что работая на дачном ударил колено, после чего беспокоит боль в

области коленного сустава при ходьбе. Фармацевт посоветовал приобрести таблетки

Диклофенака.

Охарактеризуйте действия фармацевта.

4. В аптеку обратился пожилой мужчина. Приобретая Ацетилсалициловую кислоту и

Нитросорбид в таблетках, поинтересовался у фармацевта можно ли их принимать

одновременно.

Какие бы Вы дали рекомендации по приему в данном случае?

5. В аптеку обратился мужчина, с просьбой отпустить ему Анаприлин (по назначению врача),

просит посоветовать фармацевта какое лекарство ему можно посоветовать от

аллергической сыпи, возникшей после погрешности в диете. Фармацевт посоветовал

приобрести Лоратадин.

Охарактеризуйте действия фармацевта.

 

4.4. Проведите анализ врачебных рецептов.

1. Средство при атриовентрикулярном блоке.
2. 2. Средство при желудочковых экстрасистолиях из группы IВ.
3. 3. Противоаритмическое средство из группы блокаторов калиевых каналов.
4. 4. Препараты из группы нитратов для купирования приступов стенокардии. 
5. 5. Средство для профилактики приступов стенокардии напряжения.
6. 6. Кардиопротекторное средство. 

 

 

4.3. Список литературы

 

1. Федеральный закон от 12 апреля 2010 г. № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»;
2. Фармакология Р.Н. Аляутдин, изд. «ГЭОТАР-Медиа» 2019 год;
3. Лекарствоведение В.Е. Петров, С.Л. Морозина, изд. «ГЭОТАР-Медиа» 2019 год;
4. Фармакология. Д.А. Харкевич Изд. « ГЭОТАР-Медиа» г. Москва, 2017 год;
5. МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА практического занятия для обучающегося.

Тема: Лекарственные средства , влияющие на сердечно-сосудистую систему.

2.1.Кардиотонические средства

2.2.Аниаритмические средства.

2.3.Гипотензивные средства.

2.4.Гипертензивные средства.